Allergi er en tilstand af overfølsomhed over for stoffer med antigene egenskaber. Allergiske reaktioner kan udvikle sig meget hurtigt (inden for få minutter) og timerne fortsætter - øjeblikkelige reaktioner (anafylaktisk chok, serumsygdom, Quinckes ødem, høfeber, urticaria osv.), Og kan stige i timer og dage og vare i uger - reaktioner af langsom type (dermatitis, autoimmune reaktioner, afstødningsreaktion af transplanteret væv osv.). Allergiske sygdomme er udbredte og dækker ifølge WHO omkring 40% af verdens befolkning. Årsagen til udvikling af allergiske reaktioner er allergener (antigener), der forårsager en tilstand af overfølsomhed i kroppen. De kan være af eksogen og endogen oprindelse. Disse inkluderer medikamenter, nogle fødevarekomponenter, pollen, husholdningskemikalier, infektiøse stoffer osv. Under visse betingelser forårsager de alle dannelse af antistoffer i kroppen (sensibilisering af kroppen), og ved gentagen kontakt provoserer antigen-antistofinteraktion en allergisk reaktion.
Der skelnes mellem to typer antistoffer: cellulære (faste), der forårsager forsinkede allergiske reaktioner og frie antistoffer, der er involveret i allergiske reaktioner af øjeblikkelig type. Dannelse af komplekser med allergen med antistoffer aktiverer proteolytiske og lipolytiske enzymer, frigiver biologisk aktive stoffer fra cellerne - histamin, serotonin, bradykinin osv..
Histamin spiller den førende rolle i patogenesen af allergiske reaktioner. Frigivelsen af histamin afhænger af forholdet mellem cyklisk AMP og GMF i cellen. Den første undertrykker, og den anden stimulerer dens frigivelse. De såkaldte histamin liberaler (tubocurarine, morfin, brændenælde gift, bi og slangegifter osv.) Øger udbyttet. Befriere kan også dannes i kroppen under kemiske omdannelser af fødevarestoffer (jordbær, østers, æggeblommer osv.).
Inaktivering af histamin udføres på flere måder: oxidativ deamination (histaminase), acetylering eller methylering, binding med heparin eller vævsproteiner.
I fysiologiske koncentrationer er histamin nødvendigt for at opretholde normal funktion, ved højere niveauer forårsager det en række specifikke effekter: kapillærer udvides og deres permeabilitet øges, hvilket fører til et fald i mængden af cirkulerende blod og et fald i blodtrykket med mulig udvikling af utilstrækkelig blodforsyning til vitale organer, chok, tab af bevidsthed, tonen i glatte muskler øges, sekretionen af mavesaft øges, frigørelsen af adrenalin og glukokortikoider øges.
Serotonin findes i næsten alle organer og væv. Allergiske reaktioner sammen med histamin involverer også andre biologisk aktive stoffer - serotonin (findes i næsten alle organer og væv), bradykinin, acetylcholin, heparin, "langsomt reagerende allergi stof".
Forekomsten af en allergisk sygdom afhænger af adskillige tilstande: kroppens reaktivitet, allergenets egenskaber, barrieresystemets tilstand og hormonel regulering. Den mest alvorlige allergiske reaktion er anafylaktisk chok (se kapitel "Nødforhold").
Rationel terapi af allergiske processer inkluderer flere stadier: ophør med kontakt med allergenet, inhibering af dannelsen af biologisk aktive stoffer, hæmning af deres interaktion med receptorer, aktivering af nedbrydning og binding af histamin, inhibering af dannelsen af antistoffer og antigen-antistofkomplekser, stimulering af udtømning af antistoflagre (specifik desensibilisering). Til allergier af den umiddelbare type bruges de hovedsageligt
1) lægemidler, der forhindrer frigivelse af histamin og andre formidlere af allergi - glukokortikoider og ACTH, cromoglicic acid (cromolyn natrium, intal);
I tilfælde af en forsinket allergi anvendes lægemidler, der undertrykker immunogenese og betændelse (glukokortikoider, cytostatika, NSAID)..
Antihistaminer inkluderer diphenhydramin (diphenhydramin), chlorpyramin (suprastin), promethazin (diprazin, pipolfen), mebhydrolin (diazolin), clemastin (tavegil), chifenadin (phencarol). De konkurrerer med histamin om receptorer på cellemembraner uden væsentligt at påvirke dens frigivelse. Membraner har to typer histaminreceptorer H1 og H2. Histamin H 1 Excitation- receptorer fører til vasodilatation, krampe i glatte muskler og andre manifestationer af allergier. Reaktionen af histamin med H2-receptorer reflekteret i sekretionen af gastrisk juice. "Luk" H 2-receptorer cimetidin, ranitidin, famocid (famotidin). Disse lægemidler bruges til at reducere gastrisk sekretion i gastrisk mavesår og gastritis..
Antihistaminer, der anvendes ved allergiske sygdomme, blokerer hovedsageligt for H 1-cellereceptorer. Den mest udtalt aktivitet er (i faldende rækkefølge): diprazin, tavegil, suprastin, diphenhydramin. Nx er ordineret til forskellige allergiske processer: anafylaktisk chok, høfeber, allergisk dermatitis, Quinckes ødem, urticaria, medikamentallergi osv..
Antihistaminer forårsager andre farmakologiske virkninger. Så disse medikamenter har beroligende egenskaber (diprazin, suprastin, diphenhydramin), og derfor bruges de som beroligende midler, men ikke til ambulant behandling af personer, hvis erhverv kræver øget opmærksomhed (chauffører, forsendere osv.); i sådanne tilfælde er det nødvendigt at ordinere andre antihistaminer (fenkarol, diazolin), der ikke påvirker centralnervesystemet.
Disse medikamenter har også beroligende egenskaber (diprazin, suprastin, diphenhydramin), og derfor bruges de som beroligende midler, men ikke til ambulant behandling af personer, hvis erhverv kræver øget opmærksomhed (chauffører, forsendere osv.), Men sådan I tilfælde er det nødvendigt at ordinere andre antihistaminer (fenkarol, diazolin), der ikke påvirker centralnervesystemet. De har en lokalbedøvelses- og smertestillende effekt, styrker virkningen af smertestillende midler, lokalbedøvelsesmidler, sovepiller, barbiturater, beroligende midler, medikamenter (især diprazin). Alle af dem (mere diprazin, mindre diphenhydramin) hæmmer kvalme og opkast. Diphenhydramin, diprazin, suprastin har adrenolytiske, ganglion-blokerende og centrale kolinolytiske egenskaber.
Ved langvarig brug af antihistaminer svækkes den terapeutiske virkning gradvist, hvilket gør det tilrådeligt med jævne mellemrum at erstatte et lægemiddel med et andet.
Bivirkninger kan manifesteres ved et fald i spyt, nedsat indkvartering, hypotension med hurtig intravenøs indgivelse og depression af centralnervesystemet. Høje doser forårsager motorisk og mental agitation, søvnløshed, rysten, øget refleks excitabilitet. Ved lever- og nyresygdomme skal du bruge antihistaminer med forsigtighed.
Hormoner i binyrebarken, glukokortikoider, indtager en særlig plads i behandlingen af allergiske processer (se kapitlet "Hormonelle medikamenter"). Glukokortikoider ændrer antistofproduktion, lymfocytproliferation, hæmmer histamindannelse og T-dræberfunktion. Alvorligst undertrykker de den inflammatoriske respons. Afhængig af formen og sværhedsgraden af den allergiske proces administreres glukokortikoider parenteralt, oralt og topisk. Varighed, dosis og tidsplan bestemmes individuelt. Lokal anvendelse af glukokortikoider er meget vigtig, da deres niveau i fokus på allergisk skade reduceres. Til lokal behandling af sygdomme ved allergisk genese anvendes glukokortikoid salver "Fluorocort", "Sinalar", "Lorinden" og andre i vid udstrækning.
Cromolin-natrium (intal) og ketotifen (zaditen), henviser til medikamenter, der blokerer frigivelsen af allergimæglere fra mastceller. Det hæmmer aktiviteten af phosphodiesterase, som er ledsaget af ophobningen af cAMP, og stabiliserer mastcellemembranen. Anvendes til forebyggelse af atopisk bronkial astma med allergisk rhinitis, konjunktivitis osv. Calciumantagonister (verapamil, phenygidin) kan også blokere histaminliberalisering fra mastceller..
Til allergiske sygdomme kan midler, der forbedrer histaminbinding, anvendes. Til dette formål er histaglobin (histaglobulin) ordineret..
I autoallergiske processer anvendes immunsuppressive midler (azathioprin, methotrexat, cyclophosphamid eller cyclophosphamid, cytostatisk antibiotika). De hæmmer samarbejdet mellem immunceller, spredningen af lymfocytter og dannelsen af antistoffer.
Ofte ordineres også medikamenter, hvis handlingsretning er modsat allergiformidlere (funktionelle antagonister). Disse lægemidler inkluderer adrenalin, efedrin, mesaton (adrenerge agonister), aminophylline, papaverin (antispasmodika) osv..
Det påføres oralt, intramuskulært, intravenøst (drypp) og eksternt.
Fås i pulver tabletter 0,02; 0,03 og 0,05 g; ampuller og sprøjterør med 1 ml 1% opløsning.
Anvendes oralt, intramuskulært og intravenøst.
Fås i tabletter på 0,025 g; i ampuller på 1 ml af en 2% opløsning.
Tildel inde (efter at have spist) intramuskulært og intravenøst som en del af lytiske blandinger.
Fås i tabletter og tabletter på 0,025 g: tabletter med 0,025 og 0,05 g i ampuller med 2 ml 2,5% opløsning.
Tildel indeni (efter at have spist).
Fås i tabletter på 0,05 og 0,1 g.
Fås i kapsler og tabletter på 0,001 g; i sirup indeholdende 0,2 mg af lægemidlet i 1 ml.
Brugt oralt, intramuskulært eller intravenøst.
Fås i tabletter på 0,001 g; i ampuller med 2 ml 0,1% opløsning.
Antihistaminer: fra diphenhydramin til telfast
Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblok
Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblokkere. Førstnævnte anvendes til behandling af allergiske sygdomme, sidstnævnte anvendes som antisekretoriske lægemidler.
Histamin, denne vigtigste formidler af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev kemisk syntetiseret i 1907. Efterfølgende blev det isoleret fra dyre- og humane væv (Windaus A., Vogt W.). Endnu senere blev dens funktioner bestemt: gastrisk sekretion, neurotransmitterfunktion i centralnervesystemet, allergiske reaktioner, betændelse osv. Efter næsten 20 år, i 1936, blev de første stoffer med antihistaminaktivitet skabt (Bovet D., Staub A.). Og allerede i 60'erne blev heterogeniteten af receptorerne i kroppen mod histamin bevist, og tre undertyper af dem blev skelnet: H1, H2 og H3, som adskiller sig i struktur, lokalisering og fysiologiske virkninger, der opstår under deres aktivering og blokade. Siden den tid begynder en aktiv periode med syntese og klinisk test af en række forskellige antihistaminer.
Adskillige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på receptorer i åndedrætsorganerne, øjne og hud, forårsager karakteristiske allergisymptomer, og antihistaminer, som selektivt blokerer H1-type receptorer, er i stand til at forhindre og stoppe dem.
De fleste anvendte antihistaminer har et antal specifikke farmakologiske egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse inkluderer følgende effekter: antipruritisk, dekongestant, antispastisk, antikolinerg, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvelse samt forebyggelse af histamininduceret bronchospasme. Nogle af dem er ikke forårsaget af histaminblokade, men af strukturelle træk..
Antihistaminer blokerer virkningen af histamin på H1-receptorer ved hjælp af mekanismen til kompetitiv inhibering, og deres affinitet for disse receptorer er meget lavere end histamin. Derfor er disse lægemidler ikke i stand til at fortrænge histamin, der er forbundet med receptoren, de blokerer kun for ubesatte eller frigivne receptorer. Følgelig er H1-blokkere mest effektive til at forhindre allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type, og i tilfælde af en udviklet reaktion forhindrer de frigivelse af nye dele af histamin.
Efter deres kemiske struktur er de fleste af dem fedtopløselige aminer, der har en lignende struktur. Kernen (R1) er repræsenteret af en aromatisk og / eller heterocyklisk gruppe og er bundet til en aminogruppe via et nitrogen-, oxygen- eller carbon (X) -molekyle. Kernen bestemmer sværhedsgraden af antihistaminaktiviteten og nogle af stoffets egenskaber. Når man kender dets sammensætning, kan man forudsige lægemidlets styrke og dets virkninger, for eksempel evnen til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren.
Der er flere klassifikationer af antihistaminer, selvom ingen af dem generelt er accepterede. I henhold til en af de mest populære klassifikationer er antihistaminer opdelt i første og anden generation af lægemidler på skabelsestidspunktet. Første generation af medikamenter kaldes også beroligende midler (af den dominerende bivirkning) i modsætning til ikke-beroligende anden generations lægemidler. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at isolere den tredje generation: det inkluderer grundlæggende nye lægemidler - aktive metabolitter, som ud over den højeste antihistaminaktivitet udviser en mangel på beroligelse og kardiotoksiske virkninger, der er karakteristiske for anden generation af lægemidler (se tabel).
Derudover er den kemiske struktur (afhængigt af X-bindingen) af antihistaminer opdelt i flere grupper (ethanolaminer, ethylendiaminer, alkylaminer, derivater af alfacarbolin, quinuclidin, phenothiazin, piperazin og piperidin).
Første generation af antihistaminer (beroligende midler). Alle af dem er meget opløselige i fedt og blokerer foruden H1-histamin også kolinergiske, muscariniske og serotoninreceptorer. Da de er konkurrencedygtige blokkere, binder de reversibelt til H1-receptorer, hvilket fører til brugen af forholdsvis høje doser. De følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for dem..
- Beroligende virkning bestemmes af det faktum, at de fleste antihistaminer i den første generation, let opløses i lipider, trænger godt gennem blod-hjerne-barrieren og binder til H1-receptorer i hjernen. Måske består deres beroligende virkning i at blokere de centrale serotonin- og acetylcholinreceptorer. Graden af manifestation af den beroligende virkning af den første generation varierer i forskellige lægemidler og hos forskellige patienter fra moderat til svær og stiger, når det kombineres med alkohol og psykotrope stoffer. Nogle af dem bruges som sovepiller (doxylamin). Sjældent forekommer i stedet for sedation psykomotorisk agitation (oftere i moderate terapeutiske doser hos børn og i høje toksiske doser hos voksne). På grund af den beroligende virkning kan de fleste medikamenter ikke bruges under arbejde, der kræver opmærksomhed. Alle førstegenerationsmedicinske stoffer øger virkningen af beroligende og hypnotiske medikamenter, narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende midler, monoaminoxidaseinhibitorer og alkohol.
- Den angstdæmpende virkning, der er iboende i hydroxyzin, kan skyldes undertrykkelse af aktivitet i visse områder af det subkortikale område af centralnervesystemet.
- Atropinlignende reaktioner associeret med lægemidlets antikolinergiske egenskaber er mest karakteristiske for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifesteres ved mundtørhed og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synsnedsættelse. Disse egenskaber tilvejebringer effektiviteten af de diskuterede midler mod ikke-allergisk rhinitis. På samme tid kan de øge forhindring af bronkialastma (på grund af en stigning i sputumviskositet), forårsage forværring af glaukom og føre til infravesikal obstruktion i prostataadenom osv..
- Den antiemetiske og antipumpende virkning er sandsynligvis også forbundet med lægemidlets centrale antikolinerge virkning. Nogle lægemidler mod antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meklizin) reducerer stimuleringen af de vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion og kan derfor bruges i bevægelsessygdomme.
- Et antal H1-histaminblokkere reducerer symptomer på parkinsonisme på grund af central hæmning af virkningerne af acetylcholin.
- Den antitussive virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, den realiseres på grund af den direkte virkning på hostecentret i medulla oblongata.
- Antiserotonin-effekten, primært karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dens anvendelse i migræne.
- Den a1-blokerende virkning med perifer vasodilatation, især iboende i antihistaminphenothiazinserien, kan føre til et kortvarigt fald i blodtrykket hos følsomme individer.
- Lokalbedøvelse (kokainlignende) virkning er typisk for de fleste antihistaminer (forekommer på grund af et fald i permeabiliteten af membraner for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalbedøvelsesmidler end novocaine. På samme tid har de systemiske quinidinlignende effekter, manifesteret ved at forlænge den ildfaste fase og udviklingen af ventrikulær takykardi.
- Takyphylaxis: et fald i antihistaminaktivitet ved langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for skifte af medicin hver 2-3 uge.
- Det skal bemærkes, at den første generation af antihistaminer adskiller sig fra den anden generation i den korte eksponeringstid med en relativt hurtig indtræden af klinisk effekt. Mange af dem findes i parenterale former. Alt ovenstående såvel som lave omkostninger bestemmer den udbredte anvendelse af antihistaminer i dag.
Desuden har mange af de kvaliteter, der blev diskuteret, tilladt at besætte en niche inden for behandlingen af visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, bevægelsessygdom osv.), Som ikke er forbundet med allergi af de "gamle" antihistaminer. En masse første generation af antihistaminer er en del af de kombinerede præparater, der bruges til forkølelse, som beroligende midler, sovepiller og andre komponenter.
De mest almindeligt anvendte er chloropyramin, diphenhydramin, clemastin, cyproheptadin, promethazin, phencarol og hydroxyzin.
Chloropyramin (suprastin) er en af de mest anvendte beroligende antihistaminer. Det har betydelig antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg og moderat antispasmodisk virkning. Effektiv i de fleste tilfælde til behandling af sæsonåben og flerårig allergisk rhinoconjunctivitis, Quincke ødemer, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, kløe i forskellige etiologier; i parenteral form - til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver akut pleje. Tilvejebringer en bred vifte af anvendte terapeutiske doser. Det ophobes ikke i blodserum, forårsager derfor ikke overdosering ved langvarig brug. Suprastin er kendetegnet ved en hurtig indtræden af effekt og en kort varighed (inklusive bivirkninger). I dette tilfælde kan chloropyramin kombineres med ikke-beroligende H1-blokkere for at øge varigheden af den antiallergiske virkning. Suprastin er i øjeblikket en af de bedst sælgende antihistaminer i Rusland. Dette er objektivt forbundet med den påviste høje effektivitet, kontrollerbarhed af dens kliniske virkning, tilstedeværelsen af forskellige doseringsformer, herunder injicerbare, og lave omkostninger.
Diphenhydramin, den bedst kendte i vores land under navnet diphenhydramin, er en af de første syntetiserede H1-blokkeere. Det har en ret høj antihistaminaktivitet og reducerer sværhedsgraden af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. På grund af den betydelige kolinolytiske virkning har den en antitussiv, antiemetisk virkning og forårsager på samme tid tørre slimhinder, urinretention. På grund af lipofilicitet giver diphenhydramin udtalt sedation og kan bruges som sovepiller. Det har en betydelig lokalbedøvelseseffekt, som et resultat heraf bruges undertiden som et alternativ til intolerance over for novocaine og lidocaine. Diphenhydramin præsenteres i forskellige doseringsformer, herunder til parenteral anvendelse, hvilket har bestemt dens udbredte anvendelse i akutterapi. Imidlertid kræver en betydelig række bivirkninger, uforudsigelighed af konsekvenser og virkninger på centralnervesystemet øget opmærksomhed på dets anvendelse og om muligt brugen af alternative midler.
Clemastine (tavegil) er et meget effektivt antihistamin-medikament, der ligner virkning som diphenhydramin. Det har høj antikolinerg aktivitet, men trænger i mindre grad ind i blod-hjerne-barrieren. Det findes også i en injicerbar form, som kan bruges som et ekstra middel mod anafylaktisk chok og angioødem, til forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. Imidlertid kendes overfølsomhed over for clemastin og andre antihistaminer med en lignende kemisk struktur..
Cyproheptadin (peritol) har sammen med en antihistamin en betydelig antiserotonin-virkning. I denne henseende bruges det hovedsageligt til nogle former for migræne, dumping-syndrom, som et middel til at øge appetitten, med anoreksi af forskellige gener. Det er det valgte stof mod kold urticaria.
Promethazine (pipolfen) - en markant virkning på det centrale nervesystem bestemte dets anvendelse i Menieres syndrom, chorea, encephalitis, hav- og luftsygdom, som et antiemetikum. I anæstesiologi bruges promethazin som en komponent i lytiske blandinger til potentiering af anæstesi..
Quifenadin (phencarol) - har en lavere antihistaminaktivitet end diphenhydramin, men er også kendetegnet ved mindre penetrering gennem blod-hjerne-barrieren, som bestemmer en lavere sværhedsgrad af dets beroligende egenskaber. Derudover blokerer fencarol ikke kun histamin H1-receptorer, men reducerer også histaminindholdet i væv. Det kan bruges i udviklingen af tolerance over for andre beroligende antihistaminer.
Hydroxyzin (atarax) - på trods af den eksisterende antihistaminaktivitet bruges det ikke som et anti-allergisk middel. Det bruges som angstdæmpende, beroligende middel, muskelafslappende middel og antipruritisk middel..
Første generation af antihistaminer, der påvirker både H1 og andre receptorer (serotonin, centrale og perifere kolinergiske receptorer, a-adrenergiske receptorer), har således forskellige effekter, som bestemte deres anvendelse under mange tilstande. Men sværhedsgraden af bivirkninger tillader os ikke at betragte dem som lægemidler af førstevalg til behandling af allergiske sygdomme. Erfaringerne med deres brug har gjort det muligt at udvikle ensrettere - den anden generation af antihistaminer.
Anden generation antihistaminer (ikke-beroligende). I modsætning til den foregående generation har de næsten ikke beroligende og antikolinergiske effekter, men adskiller sig i selektiviteten af virkning på H1-receptorer. For dem bemærkedes imidlertid den kardiotoksiske virkning i varierende grad..
De mest almindelige for dem er følgende egenskaber.
- Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden virkning på cholin- og serotoninreceptorer.
- Den hurtige begyndelse af klinisk virkning og varighed af handlingen. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, kumulation af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket udskillelse.
- Minimal sedation ved brug af medikamenter i terapeutiske doser. Det forklares med den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de strukturelle træk ved disse midler. Nogle særligt følsomme individer kan opleve moderat døsighed, hvilket sjældent er årsagen til abstinens..
- Mangel på tachyphylaxis ved langvarig brug.
- Evnen til at blokere kaliumkanalerne i hjertemuskelen, som er forbundet med en forlængelse af QT-intervallet og forstyrrelse af hjerterytmen. Risikoen for denne bivirkning øges med kombinationen af antihistaminer med antifungale (ketoconazol og intraconazol), makrolider (erythromycin og klarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), med brug af grapefrugtjuice såvel som hos patienter med svær leverfunktion.
- Fraværet af parenterale former er dog nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tilgængelige som aktuelle former.
Nedenfor er anden generation af antihistaminer med de mest karakteristiske egenskaber..
Terfenadin - det første antihistamin-medikament, uden en deprimerende effekt på centralnervesystemet. Dens oprettelse i 1977 var resultatet af en undersøgelse af begge typer histaminreceptorer og strukturelle og handlingsmæssige træk ved de eksisterende H1-blokkere og lagde grundlaget for udviklingen af en ny generation af antihistaminer. I øjeblikket bruges terfenadin mindre og mindre på grund af dets øgede evne til at forårsage dødelige arytmier forbundet med forlængelse af QT-intervallet (torsade de pointes).
Astemizol er et af de længstvirkende medikamenter i gruppen (halveringstiden af dens aktive metabolit er op til 20 dage). Det er kendetegnet ved irreversibel binding til H1-receptorer. Næsten ingen beroligende virkning, interagerer ikke med alkohol. Da astemizol har en forsinket effekt på sygdomsforløbet i den akutte proces, er brugen af den upraktisk, men kan være berettiget ved kroniske allergiske sygdomme. Da lægemidlet har egenskaben af at akkumuleres i kroppen, øges risikoen for at udvikle alvorlige hjertearytmier, undertiden dødelige. I forbindelse med disse farlige bivirkninger er salget af astemizol i USA og nogle andre lande blevet suspenderet.
Acrivastin (Semprex) er et lægemiddel med høj antihistaminaktivitet med en minimal udtalt beroligende og antikolinerg virkning. Et træk ved dets farmakokinetik er en lav metabolisk hastighed og fraværet af kumulation. Acrivastin foretrækkes i tilfælde, hvor der ikke er behov for kontinuerlig anti-allergisk behandling på grund af den hurtige opnåelse af virkningen og kortvarig handling, som tillader anvendelse af et fleksibelt doseringsregime.
Dimethenden (fenistil) er tættest på den første generation af antihistaminer, men adskiller sig fra dem af en markant lavere sværhedsgrad og muskarin effekt, en højere antiallergisk aktivitet og virkningsvarighed.
Loratadine (klaritin) er et af anden generationens bedst sælgende medikamenter, hvilket er forståeligt og logisk. Dets antihistaminaktivitet er højere end for astemizol og terfenadin på grund af den større bindingsstyrke til perifere H1-receptorer. Lægemidlet fratages en beroligende virkning og forstærker ikke virkningen af alkohol. Derudover interagerer loratadin praktisk taget ikke med andre lægemidler og har ikke en kardiotoksisk effekt.
Følgende antihistaminer er lokale lægemidler og er beregnet til at lindre lokale manifestationer af allergier.
Levocabastin (histimet) bruges i form af øjendråber til behandling af histaminafhængig allergisk konjunktivitis eller som en spray til allergisk rhinitis. Når den appliceres topisk, går den i små mængder i den systemiske cirkulation og har ikke uønskede effekter på centralnervesystemet og hjerte-kar-systemer.
Azelastin (allergodil) er en yderst effektiv behandling af allergisk rhinitis og konjunktivitis. Brugt i form af en næsespray og øjendråber er azelastin praktisk taget uden systemiske virkninger.
En anden aktuel antihistamin - bamipin (soventol) i form af en gel er beregnet til brug i allergiske hudlæsioner ledsaget af kløe, insektbid, vandmændforbrændinger, frostskader, solskoldning og milde termiske forbrændinger.
Tredje generation af antihistaminer (metabolitter). Deres grundlæggende forskel er, at de er aktive metabolitter af antihistaminer fra den foregående generation. Deres vigtigste funktion er manglende evne til at påvirke QT-intervallet. For tiden repræsenteret af to medikamenter - cetirizin og fexofenadin..
Cetirizine (zyrtec) er en yderst selektiv perifer H1-receptorantagonist. Det er en aktiv metabolit af hydroxyzin, der har en langt mindre udtalt beroligende virkning. Cetirizin metaboliseres næsten ikke i kroppen, og hastigheden for dets udskillelse afhænger af nyrens funktion. Dets karakteristiske træk er den høje evne til at trænge ind i huden og følgelig effektiviteten i hud manifestationer af allergier. Hverken i eksperimentet eller i klinikken viste cetirizin nogen arytmogen effekt på hjertet, hvilket forudbestemte området for praktisk anvendelse af metabolske lægemidler og bestemte oprettelsen af et nyt lægemiddel - fexofenadin.
Fexofenadin (telfast) er en aktiv metabolit af terfenadin. Fexofenadin gennemgår ikke transformationer i kroppen, og dens kinetik ændrer sig ikke med nedsat lever- og nyrefunktion. Det indgår ingen medikamentinteraktioner, har ikke en beroligende virkning og påvirker ikke psykomotorisk aktivitet. I denne henseende er stoffet godkendt til brug af personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed. Undersøgelsen af virkningen af fexofenadin på QT-værdien viste både i eksperimentet og i klinikken, at der ikke er nogen kardiotropisk effekt, når man bruger høje doser og ved langtidsbrug. Sammen med maksimal sikkerhed viser dette værktøj evnen til at stoppe symptomer i behandlingen af sæsonåben allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria. Således gør farmakokinetikken, sikkerhedsprofilen og den høje kliniske effekt fexofenadin til det mest lovende antihistamin i øjeblikket..
Så i lægens arsenal er der en tilstrækkelig mængde antihistaminer med forskellige egenskaber. Det skal huskes, at de kun giver symptomatisk lindring af allergier. Afhængig af den specifikke situation kan du desuden bruge både forskellige stoffer og deres forskellige former. Det er også vigtigt for lægen at huske sikkerheden ved antihistaminer.
Antihistaminer 1., 2. og 3. generation
Antihistaminer er stoffer, der undertrykker virkningen af gratis histamin. Når et allergen kommer ind i kroppen, frigives histamin fra mastcellerne i bindevævet, der udgør kroppens immunsystem. Det begynder at interagere med specifikke receptorer og forårsage kløe, hævelse, udslæt og andre allergiske manifestationer. Antihistaminer er ansvarlige for at blokere disse receptorer. Der er tre generationer af disse lægemidler..
1. generations antihistaminer
De dukkede op i 1936 og bruges fortsat. Disse lægemidler indgår i et reversibelt forhold til H1-receptorer, hvilket forklarer behovet for en stor dosering og en høj frekvens af doser.
1. generations antihistaminer er kendetegnet ved følgende farmakologiske egenskaber:
reducere muskel tone;
have en beroligende, hypnotisk og antikolinerg virkning;
styrke virkningen af alkohol;
have en lokalbedøvelseseffekt;
give en hurtig og stærk, men kortvarig (4-8 timer) terapeutisk effekt;
langvarig brug reducerer antihistaminaktiviteten, så hver 2-3 uge ændrer midlerne sig.
Hovedparten af 1. generation af antihistaminer er fedtopløselige, kan krydse blod-hjerne-barrieren og binde til H1-receptorer i hjernen, hvilket forklarer den beroligende virkning af disse lægemidler, som øges efter indtagelse af alkohol eller psykotrope stoffer. Når man tager medium terapeutiske doser til børn og voksne, der er meget toksiske, kan psykomotorisk agitation observeres. På grund af tilstedeværelsen af en beroligende virkning ordineres 1. generation af antihistaminer ikke til personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed.
De antikolinergiske egenskaber af disse lægemidler forårsager atropinlignende reaktioner, såsom takykardi, tørhed i nasopharynx og mundhulen, urinretention, forstoppelse og synsnedsættelse. Disse funktioner kan være gavnlige for rhinitis, men de kan øge luftvejsobstruktion forårsaget af bronkial astma (øget sputumviskositet) og forværre prostataadenom, glaukom og andre sygdomme. På samme tid har disse lægemidler en antiemetisk og anti-pumpende virkning, hvilket reducerer manifestationen af parkinsonisme.
Et antal af disse antihistaminer er inkluderet i kombinationsprodukter, der bruges til migræne, forkølelse, bevægelsessygdom eller beroligende eller sovepiller..
En omfattende liste over bivirkninger fra indtagelse af disse antihistaminer tvinger dem til at blive brugt sjældnere til behandling af allergiske sygdomme. Mange udviklede lande har forbudt deres implementering..
diphenhydramin
Diphenhydramin ordineres til høfeber, urticaria, hav, luftsygdom, vasomotorisk rhinitis, bronkial astma, til allergiske reaktioner forårsaget af indgivelse af medikamenter (f.eks. Antibiotika), til behandling af mavesår, dermatoser osv..
Fordele: høj antihistaminaktivitet, reduceret sværhedsgrad af allergiske, pseudo-allergiske reaktioner. Diphenhydramin har en antiemetisk og antitussiv virkning, har en lokalbedøvelseseffekt, hvorfor det er et alternativ til Novocain og Lidocaine, hvis de er intolerante.
Ulemper: uforudsigelighed af konsekvenserne af at tage stoffet, dets virkninger på centralnervesystemet. Det kan forårsage urinretention og tørre slimhinder. Bivirkninger inkluderer beroligende og hypnotiske virkninger..
Diazolin
Diazolin har de samme indikationer til brug som andre antihistaminer, men adskiller sig fra dem i dets eksponeringsegenskaber..
Fordele: en mild beroligende effekt giver dig mulighed for at bruge den, hvor det er uønsket at have en deprimerende effekt på centralnervesystemet.
Ulemper: irriterer mavetarmslimhinden, forårsager svimmelhed, nedsat vandladning, døsighed, bremser psykiske og motoriske reaktioner. Der er tegn på toksiske virkninger af lægemidlet på nerveceller..
Suprastin
Suprastin ordineres til behandling af sæsonåben og kronisk allergisk konjunktivitis, urticaria, atopisk dermatitis, Quinckes ødemer, kløe i forskellige etiologier, eksem. Det bruges i parenteral form til akutte allergiske tilstande, der kræver akut pleje..
Fordele: det ophobes ikke i blodserumet, og derfor medfører det ikke ved langvarig brug en overdosis. På grund af dens høje antihistaminaktivitet observeres en hurtig helingseffekt..
Ulemper: bivirkninger - døsighed, svimmelhed, hæmning af reaktioner osv. - er til stede, selvom de er mindre udtalt. Den terapeutiske virkning er kortsigtet, for at forlænge den kombineres Suprastin med H1-blokkere, der ikke har beroligende egenskaber.
Tavegil
Tavegil i form af injektioner bruges til angioødem såvel som anafylaktisk chok som et profylaktisk og terapeutisk middel til allergiske og pseudo-allergiske reaktioner.
Fordele: det har en længere og stærkere antihistamineffekt end diphenhydramin og har en mere moderat beroligende virkning.
Ulemper: kan i sig selv forårsage en allergisk reaktion, har en vis hæmmende effekt.
Fenkarol
Fenkarol ordineres til afhængighed af andre antihistaminer.
Fordele: det har en svag alvorlighed af beroligende egenskaber, har ikke en udtalt hæmmende virkning på centralnervesystemet, har lav toksicitet, blokerer H1-receptorer og er i stand til at reducere indholdet af histamin i væv.
Ulemper: mindre antihistaminaktivitet sammenlignet med diphenhydramin. Fenkarol anvendes med forsigtighed i nærvær af sygdomme i mave-tarmkanalen, hjerte-kar-system og lever.
2 generation antihistaminer
De har fordele i forhold til første generation af medicin:
der er ingen beroligende og antikolinerge virkning, da disse lægemidler ikke overvinder blod-hjerne-barrieren, kun nogle individer oplever moderat døsighed;
mental aktivitet, fysisk aktivitet lider ikke;
virkningen af medicin når 24 timer, så de tages en gang dagligt;
de er ikke vanedannende, hvilket gør det muligt for dem at blive ordineret i lang tid (3-12 måneder);
når du holder op med at tage medicinen, varer den terapeutiske virkning cirka en uge;
medicin adsorberes ikke med mad i fordøjelseskanalen.
Men antihistaminer af 2. generation har en kardiotoksisk virkning i varierende grad, derfor, når de tages, overvåges hjerteaktivitet. De er kontraindiceret til ældre patienter og patienter, der lider af lidelser i det kardiovaskulære system.
Forekomsten af kardiotoksicitet forklares ved evnen af antihistaminer af 2. generation til at blokere hjertets kaliumkanaler. Risikoen øges, når disse lægemidler kombineres med svampedræbende lægemidler, makrolider, antidepressiva, fra brug af grapefrugtjuice, og hvis patienten har svær leverdysfunktion.
Claridol og clarisens
Claridol bruges til behandling af både sæsonåben og cyklisk allergisk rhinitis, urticaria, allergisk konjunktivitis, Quinckes ødemer og en række andre sygdomme med en allergisk oprindelse. Han håndterer pseudo-allergiske syndromer og allergier mod insektbid. Inkluderet i omfattende foranstaltninger til behandling af pruritiske dermatoser.
Fordele: Claridol har en antipruritisk, antiallergisk, antiexudativ virkning. Lægemidlet reducerer kapillær permeabilitet, forhindrer udvikling af ødemer, lindrer krampe i glatte muskler. Det påvirker ikke centralnervesystemet, har ingen antikolinerge og beroligende virkning.
Ulemper: lejlighedsvis efter at have taget Claridol, klager patienter over tør mund, kvalme og opkast.
Clarotadine
Clarotadine indeholder det aktive stof loratadin, som er en selektiv blokkering af H1-histaminreceptorer, hvorpå det har en direkte virkning og undgår de uønskede virkninger, der er forbundet med andre antihistaminer. Indikationer til brug er allergisk konjunktivitis, akut kronisk og idiopatisk urticaria, rhinitis, pseudo-allergiske reaktioner forbundet med frigivelse af histamin, allergiske insektbid, kløende dermatoser.
Fordele: lægemidlet har ikke en beroligende virkning, er ikke vanedannende, det virker hurtigt og i lang tid.
Ulemper: de uønskede konsekvenser af at tage Klarodin inkluderer forstyrrelser i nervesystemet: asteni, angst, døsighed, depression, hukommelsestap, rysten, ophidselse hos et barn. Dermatitis kan forekomme på huden. Hyppig og smertefuld vandladning, forstoppelse og diarré. Vægtforøgelse på grund af nedsat endokrin system. Skader på luftvejene kan manifesteres ved hoste, bronkospasme, bihulebetændelse og lignende manifestationer..
Lomilan
Lomilan er indiceret til allergisk rhinitis (rhinitis) af sæsonbetonet og permanent karakter, hududslæt af en allergisk genesis, pseudo-allergier, reaktion på insektbid, allergisk betændelse i øjenælsslimhinden.
Fordele: Lomilan er i stand til at lindre kløe, reducere glat muskeltonus og produktionen af ekssudat (en speciel væske der vises under den inflammatoriske proces) og forhindre hævelse af væv inden for en halv time efter indtagelse af stoffet. Den største effektivitet opstår efter 8-12 timer og falder derefter. Lomilan er ikke vanedannende og påvirker ikke nervesystemets aktivitet negativt.
Ulemper: bivirkninger forekommer sjældent, manifesteres af hovedpine, en følelse af træthed og døsighed, betændelse i maveslimhinden, kvalme.
LauraHexal
LauraHexal anbefales til helårs- og sæsonbestemte allergisk rhinitis, konjunktivitis, klødsfeber, urticaria, Quinckes ødem, allergiske insektbid og forskellige pseudo-allergiske reaktioner.
Fordele: lægemidlet har hverken antikolinerg eller central handling; dets administration påvirker ikke opmærksomhed, psykomotoriske funktioner, arbejdsevne og mentale egenskaber hos patienten.
Ulemper: LauraHexal tolereres normalt godt, men lejlighedsvis forårsager det træthed, mundtørhed, hovedpine, takykardi, svimmelhed, allergiske reaktioner, hoste, opkast, gastritis, leverdysfunktion.
Claritin
Claritin indeholder den aktive ingrediens - loratadin, der blokerer H1-histaminreceptorer og forhindrer frigivelse af histamin, bradykinin og serotonin. Antihistamineffektivitet varer en dag, og terapeutisk sker efter 8-12 timer. Claritin ordineres til behandling af rhinitis af allergisk etiologi, allergiske hudreaktioner, fødevareallergi og mild bronchial astma.
Fordele: høj effektivitet i behandlingen af allergiske sygdomme, stoffet er ikke vanedannende, døsighed.
Ulemper: tilfælde af bivirkninger er sjældne, de manifesteres af kvalme, hovedpine, gastritis, agitation, allergiske reaktioner, døsighed.
Rupafin
Rupafin har en unik aktiv ingrediens - rupatadin, der har antihistaminaktivitet og selektiv virkning på perifere receptorer fra H1-histamin. Det ordineres til kronisk idiopatisk urticaria og allergisk rhinitis..
Fordele: Rupafin håndterer effektivt symptomerne på de ovennævnte allergiske sygdomme og påvirker ikke centralnervesystemet.
Ulemper: uønskede konsekvenser af indtagelse af stoffet - asteni, svimmelhed, træthed, hovedpine, døsighed, tør mund. Det kan påvirke åndedrætsorganerne, nervesystemet, muskuloskeletalt og fordøjelsessystemet samt metabolisme og hudintegument..
Zirtek
Zyrtec er en konkurrencedygtig antagonist af metabolitten af hydroxyzin, histamin. Lægemidlet letter kurset og forhindrer undertiden udviklingen af allergiske reaktioner. Zyrtec begrænser frigørelsen af mæglere, reducerer migrationen af eosinofiler, basofiler, neutrofiler. Lægemidlet bruges til allergisk rhinitis, bronkial astma, urticaria, konjunktivitis, dermatitis, feber, kløe i huden, angioødem.
Fordele: effektivt forhindrer forekomst af ødemer, reducerer kapillær permeabilitet, lindrer krampe i glatte muskler. Zirtek har ikke antikolinergiske og antiserotoninvirkninger.
Ulemper: forkert brug af stoffet kan føre til svimmelhed, migræne, døsighed, allergiske reaktioner.
Kestin
Kestin blokerer histaminreceptorer, der øger vaskulær permeabilitet, forårsager muskelkramper, hvilket fører til en allergisk reaktion. Det bruges til behandling af allergisk konjunktivitis, rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria..
Fordele: lægemidlet virker en time efter påføring, den terapeutiske virkning varer 2 dage. Et fem-dages indtag af Kestin giver dig mulighed for at bevare en antihistamineffekt i ca. 6 dage. Næsten ingen sedation.
Ulemper: Kestin kan forårsage søvnløshed, mavesmerter, kvalme, døsighed, asteni, hovedpine, bihulebetændelse, mundtørhed.
Nye antihistaminer, 3 generationer
Disse stoffer er prolægemidler, hvilket betyder, at de, når de indtages, omdannes fra den oprindelige form til farmakologisk aktive metabolitter..
Alle antihistaminer i 3. generation har ikke en kardiotoksisk og beroligende virkning, derfor kan de bruges af mennesker, hvis aktivitet er forbundet med en høj koncentration af opmærksomhed.
Disse lægemidler blokerer H1-receptorer og har også en yderligere effekt på allergiske manifestationer. De har høj selektivitet, overvinder ikke blod-hjerne-barrieren, derfor er de ikke kendetegnet ved negative effekter fra centralnervesystemet, der er ingen bivirkning på hjertet.
Tilstedeværelsen af yderligere effekter bidrager til brugen af antihistaminer af 3. generation med langtidsbehandling af de fleste allergiske manifestationer.
Gismanal
Gismanal ordineres som et terapeutisk og profylaktisk middel mod høfeber, allergiske hudreaktioner, inklusive urticaria, allergisk rhinitis. Virkningen af lægemidlet udvikles over 24 timer og når et maksimum efter 9-12 dage. Dens varighed afhænger af tidligere behandling..
Fordele: lægemidlet har næsten ingen beroligende virkning, øger ikke effekten af at tage sovepiller eller alkohol. Det har heller ingen indflydelse på køreevne eller mental aktivitet..
Ulemper: Gismanal kan forårsage øget appetit, tørre slimhinder, takykardi, døsighed, arytmi, forlængelse af QT-intervallet, hjertebanken, kollaps.
Treksil
Trexil er en hurtigtvirkende selektivt aktiv H1-receptorantagonist afledt af butyrophenon, der adskiller sig i kemisk struktur fra analoger. Det bruges til allergisk rhinitis til at lindre symptomerne, allergiske dermatologiske manifestationer (dermografisme, kontaktdermatitis, urticaria, atonisk eksem), astma, atonisk og provokeret fysisk anstrengelse samt i forbindelse med akutte allergiske reaktioner på forskellige irritanter..
Fordele: fraværet af en beroligende og antikolinerg virkning, effekter på en persons psykomotoriske aktivitet og trivsel. Lægemidlet er sikkert at bruge til patienter med glaukom og lider af forstyrrelser i prostata..
Ulemper: ved overskridelse af den anbefalede dosis blev der observeret en svag manifestation af en beroligende virkning, såvel som reaktioner fra mave-tarmkanalen, hud og luftvej..
Telfast
Telfast er en yderst effektiv antihistamin, som er en metabolit af terfenadin og derfor har stor lighed med histamin H1-receptorer. Telfast binder sig til dem og blokerer og forhindrer deres biologiske manifestationer som allergiske symptomer. Mastcellemembraner stabiliseres, og histaminfrigørelse fra dem reduceres. Indikationer til brug er Quinckes ødem, urticaria, høfeber.
Fordele: det viser ikke beroligende egenskaber, påvirker ikke hastigheden af reaktioner og koncentration af opmærksomhed, hjertets arbejde, er ikke vanedannende, meget effektiv mod symptomer og årsager til allergiske sygdomme.
Ulemper: sjældne konsekvenser af at tage medicinen er hovedpine, kvalme, svimmelhed, dyspnø, anafylaktisk reaktion, hyperæmi i hud, sjældent.
Fexadine
Lægemidlet bruges til behandling af sæsonbestemt allergisk rhinitis med følgende manifestationer af høfeber: hudkløe, nysen, rhinitis, rødme i slimhinderne i øjnene og også til behandling af kronisk idiopatisk urticaria og dens symptomer: hudkløe, rødme.
Fordele - ved indtagelse af stoffet manifesteres ikke bivirkninger, der er karakteristiske for antihistaminer: synshandicap, forstoppelse, tør mund, vægtøgning, negativ effekt på hjertemuskulaturen. Lægemidlet kan købes på apotek uden recept; dosisjustering til ældre, patienter og nyre- og leverinsufficiens er ikke påkrævet. Lægemidlet virker hurtigt og opretholder dets virkning i løbet af dagen. Prisen på medicinen er ikke for høj, den er tilgængelig for mange mennesker, der lider af allergi.
Ulemper - efter nogen tid er afhængighed af lægemidlets virkning mulig, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenorrhea, tachycardia, hovedpine og svimmelhed, anafylaktiske reaktioner, smag perversion. Narkotikamisbrug afhænger af form.
Fexofast
Lægemidlet ordineres til sæsonbestemt allergisk rhinitis såvel som til kronisk urticaria..
Fordele - lægemidlet absorberes hurtigt og når den ønskede time efter indgivelse, denne handling fortsætter hele dagen. Dens modtagelse kræver ikke begrænsninger for personer, der administrerer komplekse mekanismer, kører køretøjer, forårsager ikke en beroligende virkning. Fexofast fås uden recept, har en overkommelig pris og er meget effektiv..
Ulemper - for nogle patienter bringer stoffet kun midlertidig lindring uden at bringe fuldstændig bedring af allergi manifestationer. Det har bivirkninger: hævelse, øget døsighed, nervøsitet, søvnløshed, hovedpine, svaghed, øgede allergisymptomer i form af hudkløe, hududslæt.
Levocetirizin-Teva
Lægemidlet ordineres til den symptomatiske behandling af høfeber (høfeber), urticaria, allergisk rhinitis og allergisk konjunktivitis med kløe, lacrimation, konjunktival hyperæmi, dermatose med udslæt og udslæt, angioødem.
Fordele - Levocytirizin-Teva viser hurtigt dens effektivitet (efter 12-60 minutter) og igennem dagen profylakse af udseendet og svækker forløbet af allergiske reaktioner. Lægemidlet absorberes hurtigt og viser 100% biotilgængelighed. Det kan bruges til langtidsbehandling og til akut pleje til sæsonbestemte forværringer af allergier. Tilgængelig til behandling af børn fra 6 år.
Ulemper - det har sådanne bivirkninger som døsighed, irritabilitet, kvalme, hovedpine, vægtøgning, takykardi, mavesmerter, Quinckes ødemer, migræne. Prisen på medicinen er ret høj.
Xizal
Lægemidlet bruges til den symptomatiske behandling af sådanne manifestationer af høfeber og urticaria, såsom kløe i huden, nyser, konjunktival betændelse, rhinorrhea, Quinckes ødem, allergiske dermatoser.
Fordele - Xizal har et udtalt anti-allergisk fokus og er et meget effektivt værktøj. Det forhindrer forekomsten af allergisymptomer, letter deres forløb, har ingen beroligende virkning. Lægemidlet virker meget hurtigt og opretholder dets effekt i en dag fra indgivelsesøjeblikket. Xizal kan bruges til behandling af børn fra 2 år gammel, det fås i to doseringsformer (tabletter, dråber), velegnet til brug i pædiatri. Det eliminerer nasal trængsel, symptomerne på kroniske allergier stopper hurtigt, har ikke en toksisk virkning på hjertet og centralnervesystemet
Ulemper - lægemidlet kan udvise følgende bivirkninger: mundtørhed, træthed, mavesmerter, kløe i huden, hallucinationer, åndenød, hepatitis, kramper, muskelsmerter.
Erius
Lægemidlet er indiceret til behandling af sæsonbestemt høfeber, allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lacrimation, hoste, kløe, hævelse i slimhinden i nasopharynx.
Fordele - Erius virker ekstremt hurtigt på allergisymptomer, kan bruges til behandling af børn fra et år gammelt, da det har en høj grad af sikkerhed. Det tolereres godt af både voksne og børn, det fås i flere doseringsformer (tabletter, sirup), hvilket er meget praktisk at bruge i pediatri. Det kan tages i en lang periode (op til et år) uden at forårsage afhængighed (modstand mod det). Stop pålideligt manifestationer af den indledende fase af den allergiske reaktion. Efter behandlingsforløbet vedvarer effekten af det i 10-14 dage. Overdoseringssymptomer ikke observeret, selv med en fem gange stigning i dosis af Erius.
Ulemper - bivirkninger kan forekomme (kvalme og opkast, hovedpine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diarré, hypertermi). Børn har normalt søvnløshed, hovedpine, feber.
Desal
Lægemidlet er beregnet til behandling af allergisymptomer såsom allergisk rhinitis og urticaria, præget af kløe og hududslæt. Lægemidlet lindrer symptomer på allergisk rhinitis, såsom nysen, kløe i næsen og i ganen, lacrimation.
Fordele - Desal forhindrer forekomst af ødemer, muskelspasmer, reducerer kapillær permeabilitet. Effekten af at tage stoffet kan ses efter 20 minutter, det vedvarer i en dag. En enkelt dosis af medicinen er meget praktisk, to former for dens frigivelse er sirup og tabletter, hvis indtagelse er uafhængig af mad. Da Desal tages til behandling af børn, startende fra 12 måneder, er formen af lægemidlet i form af en sirup efterspurgt. Lægemidlet er så sikkert, at selv en 9-fold overdosis ikke fører til negative symptomer..
Ulemper - lejlighedsvis kan symptomer på bivirkninger forekomme, såsom øget træthed, hovedpine, tør mund. Derudover manifesteres sådanne bivirkninger som søvnløshed, takykardi, forekomsten af hallucinationer, diarré og hyperaktivitet. Allergiske manifestationer af bivirkninger er mulige: kløe, urticaria, angioødem.
4. generations antihistaminer - findes de?
Alle udsagn fra skaberne af reklamer, der positionerer mærkerne af medicin som ”fjerde generation af antihistaminer”, er intet andet end en reklamegimmick. Denne farmakologiske gruppe findes ikke, skønt marketingfolk tilskriver den ikke kun nyoprettede lægemidler, men også anden generation af lægemidler.
Den officielle klassificering angiver kun to grupper af antihistaminer - dette er medicin fra første og anden generation. Den tredje gruppe farmakologisk aktive metabolitter er placeret i den farmaceutiske industri som “H1 tredje generation af histaminblokkere.
Antihistaminer til børn
Til behandling af allergiske manifestationer hos børn bruges antihistaminer i alle tre generationer..
1. generations antihistaminer er kendetegnet ved det faktum, at de hurtigt viser deres helbredende egenskab og fjernes fra kroppen. De er efterspurgt efter behandling af akutte manifestationer af allergiske reaktioner. De ordineres på korte kurser. Den mest effektive i denne gruppe betragtes som Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.
En betydelig procentdel af bivirkninger fører til et fald i brugen af disse medikamenter i børneallergier..
2. generations antihistaminer forårsager ikke en beroligende virkning, de virker i længere tid, og de bruges normalt en gang dagligt. Få bivirkninger. Blandt medicinerne i denne gruppe anvendes Ketotifen, Fenistil, Cetrin til behandling af manifestationer af allergier fra børn.
3. generation af antihistaminer til børn inkluderer Gismanal, Terfen og andre. De bruges i kroniske allergiske processer, da de er i stand til at forblive i kroppen i lang tid. Ingen bivirkninger.
Nyere medicin inkluderer Erius.
1. generation: hovedpine, forstoppelse, takykardi, døsighed, tør mund, sløret syn, urinretention og manglende appetit;
2. generation: negative effekter på hjerte og lever;
3. generation: har ikke, anbefales til brug fra 3 år.
For børn producerer antihistaminer i form af salver (allergiske reaktioner på huden), dråber, sirupper og tabletter til oral administration.
Antihistaminer under graviditet
I første trimester af graviditeten er det forbudt at tage antihistaminer. I det andet ordineres de kun i ekstreme tilfælde, da ingen af disse terapeutiske midler er absolut sikre..
Naturlige antihistaminer, der inkluderer vitaminer C, B12, pantothenic, oleic og nicotinsyre, zink, fiskeolie, kan hjælpe med at slippe af med nogle allergiske symptomer..
De sikreste antihistaminer er Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, men deres brug skal aftales med en læge.
4 bedste naturlige antihistaminer
I nogle tilfælde kan du ty til hjælp fra følgende midler, som er i stand til at undertrykke produktionen af histamin i kroppen.
Nettle. Brændenælde har antihistaminegenskaber. Lyofiliseret brændenælde-pulver har vist sig at hjælpe med at lindre allergisymptomer. I et eksperiment med dette stof deltog 69 personer. Af disse bemærkede 58% af patienterne en betydelig forbedring af helbredet. En positiv effekt blev opnået takket være et dagligt indtag af 300 mg brændenælde [1].
Quercetin. Quercetin er en antioxidant kendt for sine antiinflammatoriske egenskaber. Det findes i visse fødevarer, såsom løg og æbler. Forskere er interesseret i quercetins evne til at reducere sværhedsgraden af en allergisk reaktion [2]. Eksperimentet, de udførte på rotter. Ifølge resultaterne blev det konkluderet, at quercetin er i stand til at reducere intensiteten af allergisk rhinitis og den inflammatoriske proces i luftvejene [3]. Mennesker med allergi kan få quercetin i kosttilskud eller bare spise mad, der er rig på denne antioxidant.
Bromelain. Bromelain er et enzym, der findes i store mængder i ananas. Der er bevis for, at det hjælper med at reducere intensiteten af allergisymptomer. For at give en positiv effekt anbefales det at tage 400-500 mg af dette stof 3 gange dagligt [1]. Alternativt kan du blot berige din kost med ananas, som er forkæmpere for indholdet af dette stof.
C-vitamin C findes i forskellige fødevarer. Denne antioxidant har evnen til at undertrykke symptomerne på en allergisk reaktion. C-vitamin er ikke giftigt, dets anvendelse i moderate doser skader ikke den menneskelige krop. Derfor kan det anvendes sikkert som en antihistamin. Den anbefalede dosis C-vitamin til allergikere er 2 g [1].
Allergiforbrug
For at klare allergi er det ikke nødvendigt at tømme apotekshylderne. Nogle gange er det nok at minimere kontakten med allergenet og berige din menu med produkter, der har antihistaminegenskaber. En ordentlig diæt kombineret med fysisk aktivitet hjælper immunsystemet med at modstå angreb fra det ydre miljø..
Med hensyn til antioxidanter i form af tilsætningsstoffer, kan du kun tage dem efter at have konsulteret en specialist. Det er bedst at hente disse stoffer fra mad. Så de vil blive absorberet 100%.
Naturlig behandling af flerårig allergisk rhinitis
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf
Quercetin inhiberer transkriptionel opregulering af histamin H1-receptor via undertrykkelse af proteinkinase C -? / Extracellulær signalreguleret kinase / poly (ADP-ribose) polymerase-1 signalveje i HeLa-celler
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628
Anti-inflammatorisk aktivitet af quercetin og isoquercitrin i eksperimentel murin allergisk astma
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696
Om lægen: Fra 2010 til 2016 Praktiserende læge ved det terapeutiske hospital på den centrale sundhedsenhed nr. 21, byen elektrostal. Siden 2016 har han arbejdet i diagnosecentret nr. 3.