Antihistaminer

Sidste generation af antihistaminer

Antihistaminer er stoffer, der undertrykker virkningen af ​​gratis histamin..

Når et allergen kommer ind i kroppen, frigives histamin fra mastcellerne i bindevævet, der udgør kroppens immunsystem. Det begynder at interagere med specifikke receptorer og forårsage kløe, hævelse, udslæt og andre allergiske manifestationer. Antihistaminer er ansvarlige for at blokere disse receptorer. Der er tre generationer af disse lægemidler i 2019..

I dag vil vi overveje en ny generation af antihistaminer, de er effektive og praktisk taget ikke forårsager bivirkninger. Du finder listen over sådanne lægemidler, der er relevante for 2019, i artiklen. Efterlad din kommentar i kommentarerne..

Årsager til allergi

De vigtigste årsager til allergi:

• affaldsprodukter fra en hjemmemarkering;
• pollen af ​​forskellige blomstrende planter;
• fremmede proteinforbindelser indeholdt i vacciner eller donorplasma;
• udsættelse for sollys, kulde;
• støv (bog, husholdning, gade);
• sporer af forskellige svampe eller skimmel;
• dyrehår (hovedsageligt karakteristisk for katte, kaniner, hunde, chinchillaer);
• kemiske vaskemidler og rengøringsmidler;
• medicinske præparater (bedøvelsesmidler, antibiotika);
• fødevarer, hovedsageligt æg, frugter (appelsiner, persimmoner, citroner), mælk, nødder, hvede, skaldyr, soja, bær (viburnum, druer, jordbær);
• insekt / leddyr bider;
• latex;
• kosmetik;
• psykologisk / følelsesmæssig stress;
• Usund livsstil.

Faktisk kan en allergi genkendes ved pludselig lakrimation, løbende næse, kløe, nysen, rødme i huden og andre uventede smertefulde manifestationer. Oftest forekommer sådanne allergiske symptomer, når de er i direkte kontakt med et specifikt allergenstof, der anerkendes af den menneskelige krop som sygdoms forårsagende middel, hvilket resulterer i, at der modregnes mekanismer.

Læger betragter som allergener som stoffer, der afslører en direkte allergifremkaldende virkning, så midler, der kan øge effekten af ​​andre allergener.

En persons reaktion på virkningen af ​​forskellige allergener afhænger i vid udstrækning af de genetiske individuelle egenskaber ved hans immunsystem. Anmeldelser af adskillige studier indikerer en arvelig allergisk disposition. Så forældre med allergi er meget mere tilbøjelige til at have en baby med en lignende patologi end et sundt par.

Indikationer til brug

Foreskriv antihistaminer, inklusive den nyeste generation, skal du bestemt en læge, der stiller en nøjagtig diagnose. Som regel anbefales administration af disse i nærvær af sådanne symptomer og sygdomme:

• tidligt atopisk syndrom hos et barn;
• sæsonbetonet eller året rundt rhinitis;
• negativ reaktion på plantepollen, dyrehår, husstøv, nogle medicin;
• svær bronkitis;
• angioødem;
• anafylaktisk chok;
• madallergier;
• enteropati;
• astma;
• Atopisk dermatitis;
• konjunktivitis forårsaget af eksponering for allergener;
• kroniske, akutte og andre former for urticaria;
• allergisk dermatitis.

Handlingsmekanismen for antihistaminer

Virkemekanismen for lægemidler, der anvendes mod allergier, er baseret på deres evne til at vende inhiberingen af ​​H1-histaminreceptorer.

De kan ikke helt erstatte histamin, men de blokerer effektivt for de receptorer, som han ikke lykkedes at besætte. Derfor bruges de, når det er nødvendigt at forhindre hurtigt udviklende og alvorligt forekommende allergier. H1-blokkere forhindrer også produktion af nye portioner histamin, hvis sygdommen aktivt udvikler sig. Moderne anti-allergiske lægemidler kan ikke kun påvirke histaminer, men også bradykinin, serotonin og leukotriener.

Når man interagerer med H1-receptorer, forårsages følgende effekter:

1. Antispasmodisk handling.
2. Bronchodilator-virkning, hvis en krampe opstår efter eksponering for histamin.
3. Undgå vasodilatation.
4. normalisere permeabiliteten af ​​karvæggen, især i kapillærbedet.

Antihistaminer kan ikke påvirke gastrisk surhed og sekretion, fordi de ikke interagerer med histamin H2-receptorer.

Generationer af antihistaminer

Der er flere generationer af antihistaminer. For hver generation mindskes antallet og styrken af ​​bivirkninger og sandsynligheden for afhængighed, handlingens varighed øges.

Følgende er den klassificering, der blev vedtaget af WHO i 2019:

Kemisk struktur og egenskaber

Antiallergiske lægemidler kan opdeles i flere typer afhængigt af deres kemiske struktur. Udtalte effekter og egenskaber dannes afhængigt af type og struktur..

For at bestemme, hvilke antihistaminer der er bedre, skal du overveje deres kendetegn, positive og negative sider, samt effekten på patienten og allergien i sig selv.

Udviklingen af ​​H1-receptorblokkere fandt gradvist sted, og i dag kan der skelnes mellem tre generationer af medikamenter, der hver har sine egne egenskaber.

Seneste generations antihistaminer: Liste

Aktuelt for 2019-listen over de bedste antihistaminer i den nyeste generation til at slippe af med allergisymptomer hos voksne:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratec;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadine;
• Allegra.

I henhold til evalueringskriterierne skal den seneste generation af allergimedicamenter ikke have nogen indflydelse på centralnervesystemets funktion, give en giftig effekt på hjertet, leveren og blodkarene og interagere med andre medicin.

Ifølge forskningen opfylder ingen af ​​disse lægemidler disse krav..

Erius

Lægemidlet er indiceret til behandling af sæsonbestemt høfeber, allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lacrimation, hoste, kløe, hævelse i slimhinden i nasopharynx.

ulemper

Bivirkninger (kvalme og opkast, hovedpine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diarré, hypertermi) kan forekomme. Børn har normalt søvnløshed, hovedpine, feber.

Fordele

Erius virker ekstremt hurtigt på allergisymptomer, kan bruges til behandling af børn fra et år gammelt, da det har en høj grad af sikkerhed.

Det tolereres godt af både voksne og børn, det fås i flere doseringsformer (tabletter, sirup), hvilket er meget praktisk at bruge i pediatri. Det kan tages i en lang periode (op til et år) uden at forårsage afhængighed (modstand mod det). Aflaster pålidelige manifestationer af den indledende fase af en allergisk reaktion.

Efter behandlingsforløbet vedvarer effekten af ​​det i 10-14 dage. Overdoseringssymptomer ikke observeret, selv med en fem gange stigning i dosis af Erius.

Trexil Neo

Det er en hurtigvirkende selektivt aktiv H1-receptorantagonist afledt af buterophenol, der adskiller sig i kemisk struktur fra analoger.

Det bruges til allergisk rhinitis til at lindre symptomerne, allergiske dermatologiske manifestationer (dermografisme, kontaktdermatitis, urticaria, atonisk eksem), astma, atonisk og provokeret fysisk anstrengelse samt i forbindelse med akutte allergiske reaktioner på forskellige irritanter..

ulemper

Ved overskridelse af den anbefalede dosis blev der observeret en svag manifestation af en beroligende virkning, såvel som reaktioner fra mave-tarmkanalen, huden og luftvejene..

Fordele

mangel på beroligende og antikolinerge virkninger, effekter på psykomotorisk aktivitet og en persons velbefindende. Lægemidlet er sikkert at bruge til patienter med glaukom og lider af forstyrrelser i prostata..

Fexadine

Lægemidlet bruges til behandling af sæsonbestemt allergisk rhinitis med følgende manifestationer af høfeber: hudkløe, nysen, rhinitis, rødme i slimhinderne i øjnene og også til behandling af kronisk idiopatisk urticaria og dens symptomer: hudkløe, rødme.

ulemper

Efter nogen tid er afhængighed af lægemidlets virkning mulig, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenorrhea, takykardi, hovedpine og svimmelhed, anafylaktiske reaktioner, smagsperversion. Narkotikamisbrug afhænger af form.

Fordele

Når du tager stoffet, manifesteres ikke bivirkninger, der er karakteristiske for antihistaminer: synshandicap, forstoppelse, tør mund, vægtøgning, negativ effekt på hjertemuskels arbejde.

Fexadine kan købes på apotek uden recept; dosisjustering til ældre, patienter og nyre- og leversvigt er ikke påkrævet. Lægemidlet virker hurtigt og opretholder dets virkning i løbet af dagen. Prisen på medicinen er ikke for høj, den er tilgængelig for mange mennesker, der lider af allergi.

4. generations antihistaminer - findes de?

Alle udsagn fra skaberne af reklamer, der positionerer mærkerne af medicin som ”fjerde generation af antihistaminer”, er intet andet end en reklamegimmick. Denne farmakologiske gruppe findes ikke, skønt marketingfolk tilskriver den ikke kun nyoprettede lægemidler, men også anden generation af lægemidler.

Den officielle klassificering angiver kun to grupper af antihistaminer - dette er medicin fra første og anden generation. Den tredje gruppe farmakologisk aktive metabolitter er placeret i den farmaceutiske industri som "H1-histaminblokkere af tredje generation".

Antihistaminer under graviditet

Naturligvis er allergiske kvinder, der planlægger at blive gravide eller allerede bærer babyens hjerte, meget interesserede i, hvilke allergipiller der kan tages under graviditet og yderligere amning, og om det er muligt at tage sådanne stoffer i princippet i disse perioder?

Til at begynde med under graviditet er det bedre for en kvinde at undgå at tage medicin, da deres virkning kan være farlig for både gravide kvinder og deres fremtidige afkom. Antihistaminer mod allergier under graviditet i første trimester er strengt forbudt at blive taget, med undtagelse af ekstreme tilfælde, der truer den vordende mors liv. I 2. og 3. trimester er brugen af ​​antihistaminer også tilladt med enorme restriktioner, da ingen af ​​de eksisterende terapeutiske anti-allergiske lægemidler er helt sikre.

Allergikere, der lider af sæsonbestemte allergier, kan rådes til at planlægge forud under deres graviditet, når specifikke allergener er mindst aktive. For resten vil kontakt med stoffer, der forårsager deres allergiske reaktioner, også bedst undgås. Hvis det ikke er muligt at gennemføre sådanne henstillinger, kan sværhedsgraden af ​​nogle allergiske manifestationer reduceres ved at tage naturlige antihistaminer (fiskeolie, vitamin C og B12, zink, pantotensyre, nikotinsyre og oleinsyrer) og derefter kun efter konsultation af en læge.

TOP 10 bedste allergimidler

Sundhed er den mest værdifulde ting, en person har. Men der er lidelser, der metodisk forgifter livet og reducerer dets kvalitet og fratager enkle glæder: kontakt med kæledyr, dessert med din yndlingsfrugt, indånding af aromaen af ​​blomster. Imidlertid kan det bedste allergimiddel hurtigt lindre symptomer og igen give dig mulighed for at nyde verdenen omkring dig fuldt ud. En korrekt valgt antihistamin medicin virker hurtigt, eliminerer kløe, hævelse, allergisk rhinitis, dermatitis, hoste og andre manifestationer af sygdommen.

Hvad er antihistaminer

Antihistaminer er designet til at bekæmpe allergiske reaktioner. Deres effektivitet er baseret på interaktion med histamin, det vigtigste stof, der udløser kroppens reaktion på et allergen. Hos en sund person er histamin inaktiv i basofiler og mastceller. Sidstnævnte er en af ​​underarten fra hvide blodlegemer; som voksne integreres de i bindevævet og fungerer på immunsystemets side.

Ved kontakt af allergenet med mastcelleceptorer udløser histamin ekstremt ubehagelige processer:

• bronkospasme;
• hævelse i næseslimhinden;
• udslæt eller kløe på hudens ansigt og krop;
• kolik i tarmen;
• øget gastrisk sekretion;
• forstyrrelse af hjerterytme osv..

I alvorlige tilfælde er dødsfald ikke ualmindelige. Særligt farlige allergiangreb for et barn.

Stoffet i det antiallergeniske lægemiddel forhindrer eller reducerer begyndelsen af ​​disse symptomer ved at deaktivere histaminreceptorer. Antihistaminer kan også bruges til behandling af symptomer på forkølelse.

Allergiklassificering

Betinget antiallergenisk medicin kan opdeles i tre generationer. En sådan klassificering indebærer ofte proceduren for oprettelse af medikamenter. Men set fra farmakokinetikken, det aktive stofs kemi og dets interaktion med histaminreceptorer, er medikamenter også opdelt i tre grene.

1. Den første generation blokerer alle histaminreceptorer.
2. Det andet påvirker frigivelse, dynamik, kinetik og metabolisme af selve histamin.
3. Den tredje indeholder metabolitter af andenlinie medicin.

Derudover kan andre typer medicin anvendes mod allergi:

• kortikosteroider, som er hormonelle lægemidler;
• mastcellemembranstabiliserende medikamenter.

Hvad påvirker valg af lægemiddel

Valget af behandlingsforløb bør udelukkende være lægens ansvar. Følgende faktorer påvirker lægens beslutning:

• klinik for den aktuelle sygdom - dens symptomer og relaterede syndromer;
• type allergi;
• stadie af sygdommen;
• tidligere historie;
• erfaring med at tage antihistaminer;
• sundhedsmæssige træk og patientens alder;
• specifikke tilstande, såsom graviditet eller amning efter fødslen.

Den behandlende læges hovedopgave er at vælge det mest effektive og sikre lægemiddel, der hjælper med at kontrollere sygdomsforløbet, lindre symptomer og vende patienten tilbage til et tidligere liv i en tilstand af stabil remission.

Produktfrigivelsesformular

Antihistaminer findes i næsten alle former for medicin. Antiallergeniske tabletter, drageer, pulvere til fremstilling af suspensioner og endda lækre sirupper er bredt repræsenteret på markedet. Forældre kan lide det sidstnævnte, for nogle gange er det en vanskelig og temmelig nervøs opgave at få et barn til at tage medicin..

Under akutte tilstande ordineres lægemidler i form af injektionsvæsker eller intravenøs infusion. Dette skyldes ikke kun det faktum, at aktive antihistaminer begynder at arbejde hurtigere og trænger øjeblikkeligt ind i blodet. Med patientens ubevidste tilstand er selvoptagelse af medikamentet simpelthen umuligt.

I tilfælde, hvor en allergisk reaktion undertrykker luftvejene, kan næsespray anbefales. De eliminerer hurtigt hævelse, gør vejrtrækningen lettere og hjælper med at klare en løbende næse. Lignende præparater er især populære i de højeste måneder med sæsonbestemte allergier, såsom pollen i visse farver. De hjælper også patienter med overfølsomhed over for støv, kattedyr og hunde..

Hvis allergier manifesterer sig som hudsymptomer, kan salver og cremer med en stærk antipruritisk og dekongestant virkning ordineres. Fordelen ved denne form for antihistamin er placeringen af ​​dens handling og den hurtige begyndelse af lindring.

Antihistamindråber lindrer ubehagelige symptomer, der påvirker øjnene:

• tåreflåd
• kløe
• følelse af fremmedlegeme;
• manifestationer af konjunktivitis.

Fordele og ulemper ved første generation af medikamenter eller beroligende midler

Antihistaminer af denne generation virker på alle histaminreceptorer, skønt de kun blev skabt med øje for type H1. Disse receptorer er placeret i de glatte muskler i organerne: tarme og mave, bronchier, blodkar osv. Men førstelinjemediciner påvirker også H3-receptorer, der dækker det centrale og perifere nervesystem. På grund af dette er den største bivirkning af medikamenter vedvarende beroligende og hypnotiske virkninger..

Du kan dog ikke nedbringe fordelene ved første generations medicin:

I nogle tilfælde forbliver medicin den eneste førstehjælp. F.eks. Reducerer intramuskulær injektion af en blanding af diphenhydramin og analginum hurtigt feber, som i nødsituationer kan redde liv.

Diphenhydramin-injektioner i kombination med et smertestillende middel er kontraindiceret hos diabetikere, astmatikere og patienter med mave-mavesår. Hvis injektionen ikke hjalp, skal du hurtigst muligt kalde en ambulance, da en sådan reaktion kan indikere lungebetændelse eller en farlig nyresygdom.

Ulemperne ved sådanne stoffer er fyldt med langt flere problemer end sedation:

• midler har ikke en langvarig indsats, virkningen forsvinder meget hurtigt;
• på grund af hæmning af reaktioner under deres handling er det uønsket at arbejde med mekanismer eller køre en bil;
• langvarig brug eller overdosering kan forårsage psykomotorisk agitation;
• stoffer øger alkoholens berusende virkning;
• med et langt kursus kan afhængighed forekomme, medicinen ophører med at klare allergi.

Bedste medicin

Suprastin

Chloropyramin-baseret suprastin har en ret hurtig terapeutisk effekt. Derfor ordineres det ofte i nødsituationer, hvor der indføres en dosis intramuskulært eller intravenøst. Et træk ved lægemidlet forbliver et kort ophold i blodbanen og næsten fuldstændig eliminering fra kroppen gennem nyrerne. Men deri ligger medicinets minus: det bør ikke drikkes af patienter med nyresvigt.

• virkning ved konjunktivitis, urticaria, Quinckes ødemer, atopisk dermatitis;
• billige omkostninger;
• akkumuleres ikke i kropsceller.

• beroligende virkning;
• ikke egnet til gravide, små børn.

Tavegil

Medicinen er stadig uundværlig som et ekstra værktøj til behandling af anafylaktisk chok, pseudo-allergiske reaktioner. Tavegil adskilles også fra andre lægemidler i denne serie ved virkningens varighed: antihistamineffekten kan vare op til 8 timer.

• budgetmæssig;
• hurtigt og permanent klarer lacrimation og nysen under blomstringen af ​​allergenplanter om foråret;
• lindrer hævelse i halsen.

• allergisk i sig selv;
• forbudt til brug af gravide kvinder, børn under et år gammel;
• hæmmer reaktionen.

diphenhydramin

Et af de allerførste antiallergiske lægemidler. Diphenhydramin i sammensætningen har en yderligere antiinflammatorisk virkning og forbedrer virkningen af ​​smertestillende midler. Ofte brugt i nødsituationer af ambulancebesætninger.

• effektiv;
• går godt med en række visse lægemidler;
• billig.

• en klar hæmmende effekt på centralnervesystemet;
• kan forårsage anæmi;
• påvirker hjerterytmen;
• kun egnet til voksne.

Diazolin

Lægemidlet er ret universelt, da det dækker en bred aldersgruppe af patienter. For små børn fremstilles en børnenes uniform. Varigheden af ​​virkningen af ​​at tage et lægemiddel baseret på mebhydrolin varer lang tid.

• billig;
• universel;
• med langvarig eksponering;
• gyldigt til profylaktisk brug.

• svag som det vigtigste stof mod alvorlige manifestationer af allergiske angreb;
• har en lang række bivirkninger;
• mange kontraindikationer.

Peritol

Salte af cyproheptadin, der fungerer som et aktivt stof, hæmmer frigivelsen af ​​histamin. Derfor er Peritol effektiv i næsten enhver underart af allergi; den bruges desuden til behandling af anorexi, ekstrem udmattelse af kroppen og migræne.

• bred vifte af terapeutiske effekter;
• sirupform til babyer fra to år gammel;
• forbedrer næringsstofabsorptionen.

• ikke egnet til gravide kvinder og under amning;
• forårsager døsighed;
• provoserer forekomsten af ​​hævelse;
• fører til vægtøgning.

Fordele og ulemper ved ikke-beroligende anden generations lægemidler

Den anden generation påvirker receptorer mere selektivt, derfor fratages den en hypnotisk virkning, den hæmmer ikke centralnervesystemet. Imidlertid har lægemidlerne ikke en øjeblikkelig virkning, er ikke tilgængelige i injicerbar form og er ikke egnede til komplicerede tilstande. Da de aktive bestanddele kommer ind i kroppen i sin rene form, er sådanne medicin kontraindiceret til mennesker med leversygdom..

De vigtigste fordele ved ikke-beroligende antihistaminer kan overvejes:

• mangel på sovepiller;
• færre bivirkninger;
• bred vifte af behandlinger;
• opretholdelse af terapeutisk aktivitet i 8-12 timer;
• muligheden for indlæggelse af patienter fra to år.

Ulemperne ved anden generation er:

• dødelige virkninger på hjerterytmen hos mennesker med lever- og nyresygdomme;
• forsinket effekt;
• høj pris.

Bedste medicin

Claritin

Den mest effektive medicin i en generation. Velegnet til alle aldre og sikkert for babyer op til et år gammel. Effektiv til bronchiale og laryngospasme, ødemer, hudtyper af allergier.

• gyldig i en halv time;
• påvirker ikke koncentrationen;
• egnet til forskellige typer allergier.

• høj pris;
• negativ effekt på nyrerne.

Fenistil

Et godt værktøj til behandling af spædbørn under nøje overvågning af en læge, produceret i form af salver, dråber. Anmeldelser tyder på en svagere effekt sammenlignet med Claritin. Imidlertid klarer lægemidlet tilstrækkeligt med reaktionen på solen, madallergener, dyrehår.

• blokerer produktionen af ​​histamin;
• effekten er hurtig;
• lindrer virkningen af ​​interaktion med et stort antal allergener.

• fungerer som en svag sovepille;
• uacceptabelt, når man tager visse medicin;
• uforenelig med alkohol.

Histalong

Det optimale værktøj til behandling af kroniske allergier, da effektiviteten kan vare op til 10 dage. Det kan bruges som et enkelt lægemiddel til behandling af alvorlige allergiske manifestationer..

• en enkelt dosis bevarer effekten i lang tid;
• ved brug er der ikke krævet yderligere antihistaminer;
• effektiv i kroniske sygdomme.

• Det er kontraindiceret for mennesker med hjertesygdomme, da det påvirker dens muskler og ændrer hyppigheden af ​​sammentrækninger;
• kan ikke bruges under akutte allergiske tilstande;
• dyrt;
• forbudt for gravide kvinder, der fortsætter med at amme og babyer.

Semprex

En medicin med acrivastin er effektiv til enhver type allergi. Semprex har vist sig i behandlingen af ​​atopisk eksem, termiske allergiske reaktioner.

• perfekt opfattet af patienter, selv med et langt behandlingsforløb;
• blottet for effekten af ​​selv den letteste sedation.

• kontraindiceret ved nyresygdom under graviditet, amning;
• diabetikere skal være forsigtige;
• minimumsalder for start af behandling er 12 år.

Treksil

Det undertrykker selektivt histaminreceptorer, derfor påvirker det overhovedet ikke patientens følelsesmæssige tilstand, og justerer ikke reaktionshastigheden i nervesystemet. Medicinen har vist effektivitet i bekæmpelsen af ​​langvarige allergier og mister ikke sin effektivitet ved akutte reaktioner på irriterende stoffer.

• fordrejer ikke processerne i det centrale nervesystem;
• provoserer ikke udseendet af døsighed;
• hjælper med bronkial astma.

• har en høj grad af allergi.

Funktioner af midlerne fra den tredje (nye) generation eller aktive metabolitter

Den vigtigste udfordring, som farmakologiske virksomheder står overfor under oprettelsen af ​​splinternye lægemidler, var at reducere antallet af negative bivirkninger. Udviklerne formåede at udjævne virkningen af ​​lægemidler på hjerte-kar-nervesystemerne og minimere effekten af ​​nyrerne. Dette blev muligt på grund af det faktum, at de terapeutiske stoffer, der fungerer som en del af den seneste generation af medikamenter, kommer ind i blodbanen i form af metabolitter - produkter fra en kemisk reaktion.

Derfor karakteriserer den tredje række antihistaminer betydelige fordele:

• minimalt spektrum af bivirkninger;
• enorm effektivitet;
• langsigtet positiv effekt på en allergisk mægler.

Men der er også ulemper:

• højt prisniveau;
• at tage en antihistamin hos børn under seks år med disse lægemidler er ikke altid muligt.

Ledende medicin

Lægemidler med levocetirizin

Levocetirizine kombinerer et antal analoge lægemidler:

Medicin undertrykker H1-receptorer og fungerer på det histaminafhængige trin i de immunopatologiske processer i kroppen. Efter receptorblokade forekommer en vedvarende antihistamineffekt, vaskulær permeabilitet falder, og væskeudtrækning til væv falder, hvilket forhindrer udviklingen af ​​bronchospasme. Komponenten er effektiv til behandling af sæsonbestemte og flerårige pollenallergier, hjælper med i bekæmpelsen af ​​allergisk urticaria og dermatoser. Virkningen af ​​levocetirizin-lægemidler mærkes efter 12-60 minutter og varer mindst 24 timer.

• høj effektivitet ved udslæt, kløe;
• næsten absolut fravær af en beroligende virkning, mens man observerer den korrekte terapeutiske dosis;
• hurtig lettelse;
• remissionens varighed.

• komponenten udskilles af nyrerne, derfor påvirker deres arbejde;
• overføres til modermælk;
• pris.

Desloratadinpræparater

Moderne populære stoffer med desloratadin har følgende navne:

Stoffet er kendetegnet ved en langvarig effekt på H1-receptorer, hvis arbejde blokeres en halv time efter indgivelse. Antihistaminer baseret på det lindrer spasme i glatte muskler, forhindrer dannelse af ødemer, letter i høj grad forløbet af reaktioner ved allergisk rhinitis og kronisk urticaria. Ud over tabletter er det også tilgængeligt i sirupformat, der er velegnet til børn i alderen 1 år til 12 år..

• hurtig indtræden af ​​effekt;
• mad uafhængighed;
• minimal og sjælden hæmmende effekt;
• mindre forekomst af bivirkninger.

• koste;
• umulighed af terapi ved kronisk nyresvigt.

Fexofenadinpræparater

Listen over gode lægemidler med fexofenadin præsenteres af sådanne lægemidler:

Fexofenadin er fuldstændig blottet for kardiotoksicitet, derfor er det velegnet til patienter med hjerteproblemer. Det er effektivt i høfeber og nældefeber. For nemheds skyld sælges det i form af tabletter og suspensioner. Børn mellem 6 og 12 år er tilladt.

• påvirker ikke det kardiovaskulære systems funktion;
• godkendt til behandling af børnehaver;
• fjerner hurtigt uønskede symptomer.

• tilstedeværelsen af ​​bivirkninger fra mave-tarmkanalen i form af kvalme, flatulens, opkast, urolig mave;
• kan forårsage aggression eller døsighed;
• tilfælde af forhøjet temperatur, når du tager.

Folkemedicin mod allergier

Før starten af ​​brugen af ​​effektive antihistaminer blev alternative metoder til behandling af allergier aktivt anvendt. De tiltrækkes af deres ikke-hormonelle natur og relative sikkerhed. De, der uanset årsag ikke kan bruge moderne medicin, kan du tage et kursus på en folkemetode.

Enhver behandling med folkeopskrifter skal aftales med lægen! I det akutte sygdomsforløb er brugen af ​​et tvivlsomt kurs kontraindiceret!

Brug af medicinske planter er en integreret del af terapien i henhold til folkets traditioner. Infusioner, afkok, indånding og endda bade har en vedvarende lindrende virkning ved rhinitis, urticaria, svær høfeber og andre tilstande forårsaget af allergener.

For eksempel kan selv de yngste patienter behandles med afkog af laurbærblad. Udslæt behandles med en væske, med omfattende hudskader, kan du tage laurbærbade. En sådan behandling lindrer kløe, rødme, fremskynder helingen af ​​beskadigede helheder..

Bade med en række har en lignende effekt. Derudover kan du drikke et afkog: en lang daglig indtagning hjælper med at slippe af med kroniske allergier.

En af de mest potente antihistaminer af naturlig oprindelse forbliver mumien. En opløsning kan smøre eksem ved at opløse 1 g af komponenten i 100 ml varmt vand. Ved at reducere doseringen til 1 g pr. 1 liter vand kan du forberede et effektivt værktøj til oral administration. Denne væske lindrer hævelse i slimhinden, men har en vanddrivende og afslappende tarmeffekt..

Hvad er antihistaminer, og hvordan man tager dem

For at forstå, hvad antihistaminer er, skal du forstå, hvad histaminer er, og hvordan antihistaminer virker på dem..

Histaminer er stoffer, der findes i såkaldte ”mastceller”. Efter kontakt med allergenet frigøres histaminer fra mastceller for at neutralisere det provokerende stof. Det er histaminer, der påvirker blodkarens indtrængningsevne og får alle kendte allergisymptomer til at optræde (kløe, hævelse, rødme, lacrimation, blemmer, udslæt osv.) Der er tre typer receptorer, der, når de reageres med en forbindelse med histamin, har forskellige effekter:

1. H1-receptorer. Når det kombineres med histamin forårsager kløe, bronchopulmonære spasmer, øger permeabiliteten af ​​væggene i blodkar.

2. H2-receptorer. De reagerer på histaminer ved at slappe af musklerne i livmoderen, øge mavesekretionen og øge sammentrækningen af ​​myokardiet.

3. H3-receptorer. Kunne hæmme produktionen af ​​histamin og forhindre, at den trænger ind i nervesystemet.

Det vil nu være meget lettere at forstå, hvad antihistaminer er, og hvordan de fungerer..

Handlingsmekanisme

Antihistaminer er stoffer, der har evnen til at blokere (hæmme) receptorenes følsomhed over for histamin og stoppe den akutte immunrespons. Forskellige stoffer er rettet mod at hæmme forskellige typer receptorer og har følgelig et andet omfang:

• H1-blokkeere. Slip af med allergisymptomer;
• H2-blokkeere. Bidrage til reduktion af gastrisk sekretion, bruges til behandling af mavesygdomme;
• H3-blokkeere. Bruges til behandling af sygdomme i centralnervesystemet.

Lægemidler, der indeholder H1-receptorinhibitorer, blev opfundet tilbage i 1936 og er konstant forbedret siden da. I dag er der antihistaminer I, II og III generation.

1. generations antihistaminer

Den største fordel ved første generations lægemidler er evnen til hurtigt at stoppe immunresponsen. På samme tid varer effekten ikke længe - ca. 4-6 timer.

Den største ulempe er evnen til at trænge igennem blod-hjerne-barrieren. Som et resultat forekommer depression i centralnervesystemet. Sedation kan variere i sværhedsgrad og manifesteres i sådanne tegn som: døsighed, tab af opmærksomhed, apati. Psykomotorisk agitation er også mulig..

Den beroligende virkning af I-generationens medikamenter forårsager kontraindikationer til brug for mennesker, hvis aktiviteter kræver særlig pleje eller kræver høj fysisk aktivitet.

Blandt bivirkningerne:

• svaghed;
• hovedpine;
• kvalme, opkast;
• afføring ændringer;
• tørre slimhinder;
• blodtryksfald;
• muskelsvaghed;
• døsighed;
• arytmi.

Faktisk ved næsten alle os, hvad antihistaminer fra den første generation er. De er de mest overkommelige, almindelige og ofte bruges til hurtigt at slippe af med allergisymptomer, til behandling af allergier af ukendt oprindelse, til at lindre kløe og reducere hudreaktioner, med allergisk rhinitis, bevægelsessygdom, migræne, astma.

Præparater af den første generation er vanedannende, derfor er deres langvarige anvendelse uacceptabel. Optagelsesforløbet kan ikke overstige 7-10 dage.

I gruppen af ​​1. generation: “Suprastin”, “Daizolin”, “Diphenhydramine”, “Tavegil”, “Fenkarol”.

II-generation antihistaminer

Medicin af anden generation er mere perfekte og mangler den hæmmende virkning på centralnervesystemet. Antihistaminvirkningen forekommer hurtigt og varer 24 timer, dvs. en enkelt dosis er tilstrækkelig per dag.

Den største ulempe er den kardiotoksiske virkning. II-generationens antihistaminer er i stand til at blokere kaliumkanalerne i hjertemuskelen. Som et resultat - funktionsfejl i hjertet. Denne virkning forbedres ved parallel brug af antidepressiva, makrolider, svampedræbende midler, grapefrugtjuice..

II-generationsmedicin er ikke ordineret til ældre mennesker, patienter med hjertesygdomme samt personer med svær leverdysfunktion.

Mulige bivirkninger:

• tørre slimhinder;
• kvalme og opkast;
• angst;
• depression;
• afføringsforstyrrelser;
• hovedpine;
• mavekatar.

II-generation antihistaminer bruges til behandling af Quinckes ødem, allergisk rhinitis, pollinose, urticaria, eksem, atopiske sygdomme.

Optagelsens varighed kan nå 12 måneder.

Gruppen af ​​stoffer i anden generation inkluderer: “Loratadin”, “Fenistil”, “Claritin”, “Lomilan”, “Cladidol”, “Rupafin” osv..

III-generation antihistaminer

Hvad er III-generationens antihistaminer? Dette er specielle stoffer - produkter af metaboliske processer af lægemidler af anden generation, de såkaldte "aktive metabolitter". Metabolitter mangler mangler ved midler fra I- og II-generationer: CNS-depression og kardiotoksisk virkning elimineres, negativ effekt på leveren, nyrerne og mave-tarmkanalen.

Aktive metabolitter er acceptabelt til anvendelse i en lang række patienter til behandling af allergisk konjunktivitis, rhinitis, pollinose, atopisk dermatitis, urticaria, eksem, astma.

Bivirkninger er praktisk taget reduceret til nulværdier. Det er dog lejlighedsvis muligt:

• hovedpine;
• muskelsmerter
• svaghed;
• gastritis;
• kvalme, opkast;
• arytmi;
• tørre slimhinder.

Klargøring af tredje generation er tilladt til løbende brug.

Kontraindikation til indtagelse af metabolitter er graviditet, tidlig barndom, individuel intolerance over for nogen af ​​komponenterne.

Følgende lægemidler hører til gruppen af ​​metabolitter: Zirtek, Telfast, Erius.

Medicin til børn

De fleste antihistaminer er kontraindiceret i den tidlige barndom. Imidlertid er det spædbørn, der ofte er tilbøjelige til allergiske reaktioner. Derfor bør kun en erfaren specialist vælge en medicin.

For hurtigt at slippe af med allergisymptomer i den tidlige barndom er det tilladt at tage første generation af medicin. For at eliminere hud manifestationer er det muligt at bruge antihistamin salver og cremer.

I løbet af indtagelsen af ​​antihistaminer skal barnets tilstand nøje overvåges, og hvis der opstår bivirkninger, skal du straks søge lægehjælp.!

Hvad der er antihistaminer, kender grundigt kun en specialist, og kun en erfaren allergiker kan vælge det stof og den dosis, der passer til dig. Selvmedicinering kan føre til uoprettelige konsekvenser!

Generationer af antihistaminer

(P. Creticos, 1993).

1. generation - handle på perifere og centrale H₁-histaminreceptorer, forårsager en beroligende virkning, har ikke en yderligere anti-allergisk virkning.

• bamipin (Soventol, salve)
• dimetinden (Fenistil)
• diphenhydramin (Dimedrol, Benadryl)
• Clemastine (Tavegyl)
• mebhydrolin (Diazolin, Omeril)
• oxatomid (tinset)
• promethazin (Pipolphen, Diprazin)
• pheniramin (Avil)
• Chifenadine (Phencarol)
• chlorpyramin (Suprastin)

med antiserotoninvirkning

• Dimebone (Dimebone)
• setastin (Loderix)
• cyproheptadin (Peritol)

2. generation - handle på histaminreceptorer og stabilisere mastcellemembranen.

• ketotifen (Zaditen et al.)

3. generation - kun handle på perifert H₁-histaminreceptorer, forårsager ikke en beroligende virkning, stabiliserer mastcellemembranen og har en yderligere anti-allergisk effekt.

• acrivastin (Semprex)
• astemizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• terfenadin (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• fexofenadin (Telfast)
• loratadin (Claritine)
• cetirizin (Zyrtec)
• Ebastin (Kestine)
• acelastin (Allergodil)
• levocabastin (Histimet)

Tabel 2. Karakteristika ved moderne antihistaminer.

Tabel 3: Kriterier for valg af antihistaminer

1. Muligheden for at vælge et lægemiddel med en yderligere anti-allergisk virkning:

• året rundt allergisk rhinitis;
• sæsonbestemt allergisk rhinitis (konjunktivitis) med en varighed af sæsonforværringer> 2 uger;
• kronisk urticaria;
• Atopisk dermatitis;
• allergisk kontaktdermatitis;
• tidligt atopisk syndrom hos børn.

2. Patienten har specifikke problemer:

• børn under 12 år:
  • loratadin (Claritine)
  • cetirizin (Zyrtec)
  • terfenadin (Trexyl)
  • astemizole (Hismanal)
  • dimetinden (Fenistil)
• børn 1-4 år med tidligt atopisk syndrom:
  • cetirizin (Zyrtec)
  • loratadin (Claritine)
• gravid kvinde:
  • loratadin (Claritine)
  • fexofenadin (Telfast)
  • astemizole (Hismanal)
• kvinder under amning:
  • Clemastine (Tavegyl)
  • pheniramin (Avil)
• patienter med nyresvigt:
  • loratadin (Claritine)
  • astemizole (Hismanal)
  • terfenadin (Trexyl)
• patienter med nedsat leverfunktion:
  • loratadin (Claritine)
  • cetirizin (Zytrec)
  • fexofenadin (Telfast)

· Antihistaminer

... historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer, og som bruges som antisekretoriske lægemidler (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) kaldes H2 histaminblokkere.

I 1942 blev de første N-receptorantagonister oprettet, der opfyldte kravene til lægemidler. Fra denne periode begyndte æraen med massiv brug af antihistaminer i bred medicinsk praksis.

Klassiske N-receptorantagonister (eller første generation af lægemidler) er hovedsageligt repræsenteret af 6 grupper af kemiske forbindelser afledt af ethanolamin, phenothiazin, ethylendiamin, alkylamin, piperazin og piperidin. Samtidig var der op til adskillige snesevis af disse lægemidler til stede på det globale farmaceutiske marked..

Denne situation blev forårsaget af nogle almindelige særlige egenskaber hos den første generation af H-receptorantagonister. Den vigtigste af dem kan sammenfattes som følger. Disse lægemidler i terapeutiske doser binder H-receptorer relativt svagt, idet de er konkurrencedygtige histaminantagonister, hvilket forklarer den relativt kortvarige virkning af deres virkning og behovet for at bruge gentagne terapeutiske doser i løbet af dagen.

Jeg genererer medikamenter ikke en særlig høj virkningsaktivitet, og derfor kan de i terapeutiske doser også blokere receptorer for andre mediatorer (M-kolinergiske receptorer, 5HT-receptorer, α-adrenerge receptorer, D-receptorer), som er forbundet med en række uønskede bivirkninger (på det kardiovaskulære system, mave-tarmkanal, syn, slimhinder osv.). De centrale virkninger af disse medikamenter, der krydser blod-hjerne-barrieren og har en beroligende virkning samt stimulerer appetitten, er velkendte. En meget vigtig uønsket egenskab ved første generations lægemidler er tachyphylaxis, det vil sige et fald i antihistamineffekten ved langvarig (mere end 7-10 dage) brug. Derfor var der behov for tilstedeværelsen af ​​et stort antal H-receptorantagonister på det farmaceutiske marked for at kunne erstatte et lægemiddel med et andet under langvarig behandling.

På trods af de uønskede egenskaber hos den nævnte første generation af H-receptorantagonister bruges disse lægemidler stadig vidt, og i nogle tilfælde endda af avancerede medicinske årsager. Med akkumulering af klinisk og farmakologisk erfaring viste det sig, at i visse kliniske situationer kan egenskaber, der er uønskede under almindelige betingelser (beroligende virkning, evne til at blokere andre typer receptorer, kort varighed af virkning) anvendes til terapeutiske formål, når dosisfraktionalitet kan anvendes. Den utvivlsomme fordel ved antagonister af H-receptorer i den første generation er forskellige doseringsformer, inklusive injektionsformer. Derudover kan man ikke andet end tage højde for den kolossale medicinske oplevelse såvel som de relativt lave omkostninger ved disse lægemidler i sammenligning med medicin fra den nyeste generation.

1. generations antihistaminer: diphenhydramin (diphenhydramin, benadryl, allergen), clemastin (tavegil), doxylamin (decaprine, donormil), diphenylpyralin, bromodiphenhydramin, dimenhydrinat (dedalon, dramamin), klorpyramin (suprastin, anpririn, chlorofeniramin, dexchlorfeniramin, pheniramin (avil), mebhydrolin (diazolin), quifenadin (fenkarol), sequifenadin (bicarfen), promethazin (fenergan, diprazin, pipolfen), trimeprazin (teralen), oxomemazine, mimez, (bonin), cyproheptadin (peritol).

De følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for antihistaminer af 1. generation (beroligende midler):
• Beroligende virkning bestemmes af det faktum, at de fleste antihistaminer i den første generation, let opløses i lipider, trænger godt ind i blod-hjerne-barrieren og binder til H1-receptorer i hjernen. Måske består deres beroligende virkning i at blokere de centrale serotonin- og acetylcholinreceptorer. Graden af ​​manifestation af den beroligende virkning af den første generation varierer i forskellige lægemidler og hos forskellige patienter fra moderat til svær og stiger, når det kombineres med alkohol og psykotrope stoffer. Nogle af dem bruges som sovepiller (doxylamin). Sjældent forekommer i stedet for sedation psykomotorisk agitation (oftere i moderate terapeutiske doser hos børn og i høje toksiske doser hos voksne). På grund af den beroligende virkning kan de fleste medikamenter ikke bruges under arbejde, der kræver opmærksomhed. Alle førstegenerationsmedicinske stoffer øger virkningen af ​​beroligende og hypnotiske medikamenter, narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende midler, monoaminoxidaseinhibitorer og alkohol.
• Den angstdæmpende virkning, der er karakteristisk for hydroxyzin, kan skyldes undertrykkelse af aktivitet i visse områder af det subkortikale område i centralnervesystemet.
• Atropinlignende reaktioner, der er forbundet med lægemidlers antikolinergiske egenskaber, er mest almindelige for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifesteres ved mundtørhed og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synsnedsættelse. Disse egenskaber tilvejebringer effektiviteten af ​​de diskuterede midler mod ikke-allergisk rhinitis. På samme tid kan de øge forhindring af bronkialastma (på grund af en stigning i sputumviskositet), forårsage forværring af glaukom og føre til infravesikal obstruktion i prostataadenom osv..
• Den antiemetiske og antipumpende virkning er sandsynligvis også relateret til lægemidlets centrale antikolinerge virkning. Nogle lægemidler mod antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meklizin) reducerer stimuleringen af ​​de vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion og kan derfor bruges i bevægelsessygdomme.
• Et antal H1-histaminblokkere reducerer symptomer på parkinsonisme på grund af central hæmning af virkningerne af acetylcholin.
• Den antitussive virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, den realiseres på grund af den direkte virkning på hostecentret i medulla oblongata.
• Antiserotonin-effekten, primært karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dens anvendelse i migræne.
• α1-blokerende virkning med perifer vasodilatation, især iboende i antihistaminphenothiazinserien, kan føre til et kortvarigt fald i blodtrykket hos følsomme individer.
• Lokalbedøvelse (kokainlignende) virkning er karakteristisk for de fleste antihistaminer (forekommer på grund af et fald i membranernes permeabilitet for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalbedøvelsesmidler end novocaine. På samme tid har de systemiske quinidinlignende effekter, manifesteret ved at forlænge den ildfaste fase og udviklingen af ​​ventrikulær takykardi.
• Takyphylaxis: et fald i antihistaminaktivitet ved langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for skifte af medicin hver 2-3 uge.
• Det skal bemærkes, at den første generation af antihistaminer adskiller sig fra den anden generation i den korte eksponeringstid med en relativt hurtig indtræden af ​​klinisk effekt. Mange af dem er i parenteral form..

Strategien for at skabe nye antihistaminer ændret efter, at H-receptorernes heterogenitet blev etableret i slutningen af ​​60'erne. Det viste sig, at de eksterne manifestationer af allergier er formidlet af virkningen af ​​histamin på den første type receptor. Og selvom 4 typer af disse receptorer er blevet kendt på nuværende tidspunkt, forbliver det klart, at de eksterne manifestationer af en allergisk reaktion er resultatet af virkningen af ​​histamin på den første type receptorer (H1-receptorer). Derfor var opgaven at skabe stærkt selektive blokkere af H1-receptorer i fravær af blokade af andre receptorer og tabet af andre uønskede egenskaber, især sedation og tachyphylaxis.

I slutningen af ​​70'erne blev der fundet en forbindelse (terfenadin), der ved et uheld opfyldte ovennævnte krav. Derefter blev listen over forbindelser med sådanne egenskaber genopfyldt med nye midler, der udgjorde gruppen af ​​H1-receptorantagonister fra den anden generation, der på det tidspunkt inkluderede astemizol, loratadin, cyterisin, ebastin. Terfenadin og astemizol har nu forladt det farmaceutiske marked på grund af en kendt uønsket bivirkning på det kardiovaskulære system..

Alle repræsentanter for anden generation af medikamenter, der hører til forskellige typer kemiske forbindelser, har lignende egenskaber, hvilket angiver deres fordele i forhold til første generation af lægemidler. II-generationsmedicin har en høj affinitet for H1-receptorer, de fleste af dem er ikke-konkurrencedygtige blokkeere. sidstnævnte egenskab kræver en kort forklaring. Hypotesen om, at blokaden ikke er konkurrencedygtig på grund af den selektive binding af H1-receptoren, synes rimelig, men ikke i området for aktive centre, der er ansvarlige for binding til histamin, men i andre områder. Derfor kan histamin ikke fortrænge den antagonist, der er bundet til receptoren, som er tilbageholdt i lang tid i en bundet tilstand, hvilket forhindrer konformationen af ​​receptoren, der opstår, når den interagerer med en mægler (histamin) og er nødvendig for signaloverførsel til cellen.

Så for anden generation af medikamenter er en høj affinitet for H1-receptoren karakteristisk. Antagonistens bindingsstyrke med H1-receptoren sikrer varigheden af ​​dens virkning og derfor muligheden for en enkelt dosis af lægemidlet i løbet af dagen. På grund af den høje selektivitet af blokaden af ​​nøjagtigt H1-receptorer blokerer anden generation af medikamenter i terapeutiske doser ikke receptorer fra andre mæglere og har følgelig ikke uønskede bivirkninger, der er karakteristiske for antagonister af H1-receptorer fra den første generation. De fysisk-kemiske egenskaber ved anden generation af medikamenter kan praktisk talt eliminere eller markant reducere deres penetration gennem blod-hjerne-barrieren og derved eliminere centrale virkninger, inklusive sedation. Selv for cetirizin, som i en række undersøgelser har vist en beroligende virkning i en lidt større procentdel af tilfælde end i placebogrupper, er denne effekt uforlignelig mindre udtalt end den for cetirizin-forløber, hydroxyzin. Endelig viser disse lægemidler for det meste ikke tachyphylaxis, det vil sige, at de kan bruges i lang tid af patienter uden erstatning med andre antihistaminer. Disse lægemidler kan også bruges til bredere kliniske indikationer: ved kroniske allergiske tilstande uden at ændre en antagonist til en anden, i bronkial astma, kombineret med manifestationer, der kræver udnævnelse af H1-receptorantagonister. til sidst med oprettelsen af ​​antagonister mod H1-receptorer af anden generation har muligheden åbnet for brug af antihistaminer af mennesker, der deltager i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed, hvilket er især vigtigt i vores tid.

Nogle af medicinerne i den første generation i deres individuelle egenskaber er tæt på medicinen fra den anden generation. Så for eksempel er acrivastin, hvis anvendelse involverer fraktioneret anvendelse (3 gange om dagen), en ret meget selektiv blokkering af H1-receptorer, metaboliseres kun delvist og har sjældent en beroligende virkning. Den originale klasse af antihistaminer oprettet af indenlandske forskere (M.D. Mashkovsky, M.E. Kaminka) er quinuclidinderivater. Det velkendte lægemiddel fra denne gruppe, fencarol (chifenadin) ligner også anden generation af medikamenter med høj affinitet for H1-receptorer, lav sedation og en god sikkerhedsprofil. Ud over den antagonistiske virkning på H1-receptorer øger den aktiviteten af ​​diamineoxidase (histaminase) og har derfor en yderligere antiallergisk effekt på grund af ødelæggelsen af ​​histamin frigivet under en allergisk reaktion.

Generation II-antihistaminer: acrivastin (semprex), astemizol (gismanal), dimetinden (fenistil), oxatomid (tinset), terfenadin (bronal, histadin), azelastin (allergodil), levocabastin (histimet), misolastin, loratadin (epetamin) (alesion), bastin (kestin), bamipin (soventol).

De mest almindelige for II-generationens antihistaminer (ikke-beroligende) er følgende egenskaber:
• Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden virkning på cholin- og serotoninreceptorer.
• Hurtig begyndelse af klinisk virkning og virkningens varighed. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, kumulation af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket udskillelse.
• Minimal sedation, når du bruger medicin i terapeutiske doser. Det forklares med den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de strukturelle træk ved disse midler. Nogle særligt følsomme individer kan opleve moderat døsighed, hvilket sjældent er årsagen til abstinens..
• Mangel på tachyphylaxis ved langvarig brug.
• Evnen til at blokere kaliumkanalerne i hjertemuskelen, hvilket er forbundet med at forlænge QT-intervallet og forstyrrelse af hjerterytmen. Risikoen for denne bivirkning øges med kombinationen af ​​antihistaminer med antifungale (ketoconazol og intraconazol), makrolider (erythromycin og klarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), med brug af grapefrugtjuice såvel som hos patienter med svær leverfunktion.
• Mangel på parenterale former er imidlertid nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tilgængelige som aktuelle former.

III-generation antihistaminer (metabolitter). Yderligere måder til forbedring af H1-receptors antagonister blev desværre bedt om af negative omstændigheder. Faktum er, at de fleste af lægemidlerne i denne serie var prodrugs, dvs. farmakologisk aktive metabolitter dannes i kroppen fra den oprindelige form, som har en metabolisk virkning. Hvis den indledende forbindelse i modsætning til dens metabolitter gav uønskede virkninger, kunne forekomsten af ​​tilstande, under hvilke dens koncentration i kroppen steg, føre til alvorlige konsekvenser. Dette er nøjagtigt, hvad der skete på et tidspunkt med lægemidlerne terfenadin og astemizol. Af antagonisterne for H1-receptorer, der var kendt på det tidspunkt, var kun cetirizin ikke et prolægemiddel, men den egentlige medicin. Det er den endelige farmakologisk aktive metabolit af lægemidlet fra den første generation af hydroxyzin. Under anvendelse af cetirizin som et eksempel blev det vist, at en let metabolisk modifikation af det originale molekyle muliggør opnåelse af et kvalitativt nyt farmakologisk præparat. En lignende fremgangsmåde blev anvendt til at opnå en ny antihistamin, fexofenadin, skabt på basis af den endelige farmakologisk aktive metabolit af terfenadin. Den grundlæggende forskel mellem III-generationens antihistaminer er således, at de er aktive metabolitter fra tidligere generation af antihistaminer. Deres vigtigste funktion er manglende evne til at påvirke QT-intervallet. For tiden er præparater af den tredje generation repræsenteret af cetirizin og fexofenadin. Disse stoffer krydser ikke blod-hjerne-barrieren og har derfor ikke bivirkninger fra centralnervesystemet. Derudover har moderne antihistaminer nogle betydelige yderligere anti-allergiske virkninger: de reducerer ekspressionen af ​​adhæsionsmolekyler (ICAM-1) og undertrykker eosinophil-induceret sekretion af IL-8, GM-CSF og sICAM-1 fra epitelceller, reducerer sværhedsgraden af ​​allergeninduceret bronchospasme, mindske fænomenet bronchial hyperreaktivitet.

3. generation antihistaminer: cetirizin (zirtec), fexofenadin (telfast).

Således er antihistaminer antiallergiske midler med virkelig uudtømmede muligheder. At lede forskningsbestræbelser på at øge affiniteten af ​​disse forbindelser for H1-receptorer på den ene side og udvide og styrke evnen til at hæmme funktionen af ​​målceller på den anden side vil give os mulighed for produktivt at implementere ideen om anti-allergiske multifunktionelle lægemidler, der kan undertrykke glukokortikosteroider som lægemidler med en bedre sikkerhedsprofil.

Professor L.A. Goryachkina
RMAPO, Moskva

I 60 år er antihistaminer (AGP) blevet brugt til behandling af følgende allergiske sygdomme:

• allergisk rhinitis (sæsonåben og året rundt)
• allergisk konjunktivitis
• allergiske hudsygdomme (atopisk dermatitis, akut og kronisk urticaria, Quincke ødem osv.)
• allergiske reaktioner på insektbid og -stikk
• forebyggelse af komplikationer med SIT og andre.

Forsøg på at bruge de nyligt opnåede antihistaminer mere vidt end logisk begrundet diskrediterer selv de medikamenter, hvis effektivitet til behandling af histaminergiske symptomer er ekstremt høj.

Allergiske sygdomme, især allergisk rhinitis, atopisk astma, kronisk idiopatisk urticaria, atopisk dermatitis, er blandt de mest almindelige patologiske tilstande hos mennesker. Selvom disse sygdomme normalt ikke udgør en trussel mod livet, kan de ikke desto mindre markant forringe livskvaliteten for patienter. Allergiske sygdomme har en lignende patogenese og kan faktisk betragtes som lokale manifestationer af systemisk allergisk betændelse. En af de vigtigste formidlere af allergiske reaktioner er histamin, og derfor er blokkeere af H stadig det valgte middel til behandling af allergiske sygdomme, især rhinitis og kronisk urticaria.₁histaminreceptorer.